Трамадол через сколько выводится из мочи

Лекарство обладает психоактивным эффектом и выпускается в разных формах: таблетки, капсулы, свечи, инъекции.

Превышение дозировки, частое употребление лекарства приводит к состоянию наркотического опьянения.

Краткосрочный прием с учетом дозировки, назначенной квалифицированным специалистом, привыкания не вызывает.

Давайте рассмотрим сколько в крови и моче держится трамадол, основываясь на ответах врача-нарколога.

Привязанность к Трамадолу может развиться с первого приема, если дозировка поступившего вещества будет большой.

При систематическом употреблении для развития стойкой зависимости требуется около 2-3-х месяцев.

В некоторых случаях Трамадол используют в качестве заместительной терапии наркозависимости с целью уменьшения синдрома отмены, но такой подход приводит к возникновению новой зависимости.

Разрушительное действие на системы и органы Трамадола начинается уже через месяц употребления

Трамадол считается опасным наркотическим веществом. После месяца употребления начинаются изменения со стороны органов и систем.

Изначально пациент жалуется на снижение аппетита и появление жажды, затем манифестируют головные боли.

Самочувствие наркозависимого стремительно ухудшается, в частности:

  • 3-х месячное употребление опиоида приводит к проблемам с ЖКТ, нервной системой (настроение наркомана становится изменчивым).
  • За 1 год наркотик способен оказать негативное влияние на весь организм (развитие дистрофии, облысения, повышенная ломкость костей, нарушение работы ЦНС).
  • Свыше года употребления в 2 раза повышается риск передозировки с последующим летальным исходом. Наркозависимый сталкивается с серьезными нарушениями психически, страдает гепатобиллиарная система (разрушается печень).

Избавиться от опиоидной зависимости довольно трудно. На длительность реабилитации влияют следующие факторы:

  1. возраст пациента;
  2. состояние здоровья;
  3. дозировка употребляемого препарата;
  4. длительность зависимости;
  5. скорость обменных процессов.

Сколько держится Трамадол в организме? Обычно для первоначальной детоксикации потребуется от 2 до 4 недель.

На этом этапе устраняется только физическая зависимость. С продуктами распада дело обстоит иначе. Для полного очищения организма потребуется около 20 лет.

Лечение проводится в несколько этапов под строгим наблюдением врача-нарколога. При соблюдении всех рекомендаций шансы на полное излечение составляют 70-75%.

Действие вещества начинается через 1-2 минуты после употребления. Наступает эйфория, чрезмерная активность.

Такое состояние сохраняется в течение 12-36 часов. По мере привыкания эффект трамадола снижается, чувство кайфа проходит за 5 минут.

Время наркотического эффекта Трамадола зависит от длительности употребления

На смену эйфории приходит чувство одиночества. Наркозависимого преследуют ночные кошмары, развивается паранойя и мания.

Один из самых частых вопросов: сколько же в крови держится трамадол?

При однократном приеме опиоид присутствует в плазме крови около 2-х суток, при системном – дольше.

Лабораторные тесты крови позволяют выявить остатки вещества на протяжении нескольких месяцев (как минимум, 3-х).

Сколько держится трамадол в моче? В урине трамадол и его метаболиты содержатся в течение 7 дней.

Эти данные считаются относительными и напрямую зависят от индивидуальных факторов и особенностей приема Трамадола.

Определение Трамадола в крови и моче зависит от количества и длительности употребления

Сколько держится трамадол в крови и моче? Ответить на данный вопрос точно нельзя.

Период полувыделения наркотика напрямую зависит от длительности и регулярности потребления, наличия у пациента проблем с мочевыделительной системой.

В клинической наркологии для ускорения вывода трамадола используются следующие методы:

  1. Сбалансированный рацион питания. Пища должна быть натуральной, с содержанием всех необходимых витаминов и микроэлементов.
  2. Желательно регулярно заниматься спортом с учетом физических возможностей. Тренировки проводятся под обязательным контролем врача-ореабилитолога.
  3. В отдельных случаях показан форсированный диурез, ускоряющий вывод опасных веществ. С этой целью пациент выпивает большое количество воды и принимает мочегонные средства.
  4. В условиях стационара проводится УБОД. Детоксикация занимает 6-8 часов. Метод эффективен на начальных этапах зависимости.
  5. Медикаментозное лечение и аппаратные процедуры. Также проводятся в условиях стационара.

Трамадол — опаснейший наркотик из группы опиоидов, который приводит к тяжелой психической и физической зависимости.

Программа лечения зависимости всегда разрабатывается в индивидуальном порядке. Лечение полностью анонимно.

источник

Доступность и низкая цена Трамадола делают его весьма популярным «аптечным» наркотиком, особенно среди подростков и молодых людей. С первого приема дозировка выше терапевтической вызывает зависимость. Тяжелейший синдром отмены возникает из-за принадлежности препарата к опиатной группе и требует лечения в условиях стационара. Вероятность летального исхода при передозировке чрезвычайна высока – 75-80 %.

Это обезболивающий препарат, относящийся к группе опиоидных анальгетиков, обладающих психоактивным эффектом. Выпускается в таблетках, капсулах, свечах и в ампулах с раствором для инъекций.

Трамадол – синтетический опиатный препарат, обладающий ярко выраженным обезболивающим эффектом за счет стимулирования опиоидных рецепторов и блокирования передачи импульсов боли.

Применяется для купирования среднего или сильного болевого синдрома разной этиологии, в том числе травматического, сосудистого и воспалительного характера, при онкологических патологиях и невралгии. Его применяют при проведении диагностики или терапевтических процедур, сопровождающихся болезненными ощущениями.

По назначению врача средство используют для купирования боли у пациентов старше года.

При применении в дозировке, значительно превышающей терапевтическую, вызывает состояния наркотического опьянения. В количестве, назначенным врачом и необходимом для лечения, не оказывает такого действия.

Наркотический эффект достигается за счет стимуляции опиоидных рецепторов. По оказываемому воздействию на организм вещество имеет много общего с опиатными наркотиками, в том числе и героином. Нередко препарат используют для купирования симптомов ломки. По эффекту уступает только триметилфентанилу.

В качестве наркотического средства препарат принимают в дозировке не меньше чем 7-8 капсул за один раз, в терапевтических же целях нужны 1-2 таблетки. Реже он используется в других формах.

Раствор для инъекций нередко применяется в качестве более дешевой и доступной замены героина или для приготовления наркотических веществ в смеси с другими компонентами.

Эффект препарат оказывает практически мгновенный при внутривенном введении раствора и через 15-20 минут при приеме таблетированных форм. При введении в организм быстро попадает в нервную систему и стимулирует опиоидные рецепторы головного и спинного мозга, снижая болезненные ощущения за счет нарушения прохождения импульсов.

Препятствует разрушению нейромедиаторов (норадреналина, дофамина, серотонина), что приводит к их повышенной концентрации в организме и усиленному воздействию на организм.

Средство свободно попадает к плоду сквозь плаценту, выделяется с грудным молоком. Разлагается на метаболиты в печени. Выводится только с мочой.

При превышении дозировки появляется состояние наркотического опьянения.

Основные эффекты при приеме Трамадола:

  • эйфория;
  • раскованность;
  • активная жестикуляция;
  • снижение аппетита;
  • желание оказывать помощь другим;
  • галлюцинации;
  • эмоциональная восприимчивость;
  • нарушения координации движений;
  • жажда;
  • сочувствие и симпатия ко всем;
  • гиперактивность или заторможенность.

  • бессвязная речь;
  • замедление дыхания;
  • тошнота;
  • сухость в ротовой полости;
  • рвота;
  • зуд или сыпь на кожных покровах;
  • диспепсия;
  • мышечные судороги;
  • тяжелый кашель;
  • боль в области грудины;
  • запор или диарея;
  • повышенная потливость;
  • изменение веса;
  • мышечные и суставные боли;
  • отеки суставов;
  • спутанность сознания;
  • онемение конечностей;
  • головные боли и головокружения;
  • депрессивное состояние;
  • сонливость;
  • появление физической и психической зависимости.

Эйфория после первого приема сменяется кошмарами, страхом одиночества. Через несколько дней употребления препарата появляются первые галлюцинации, во время которых человеку видятся иррациональные существа и общение с ними, эти образы кажутся реальными.

Эмпатический и эйфорический эффект при регулярном приеме быстро сходит на нет, заменяясь паранойей и другими психическими отклонениями.

Продолжительность действия зависит от дозировки и систематичности приема и составляет от 12 до 24-36 часов. С появлением толерантности наркотическое опьянение ослабляется и длится менее часа.

Продолжительность нахождения Трамадола в теле колеблется и зависит от различных факторов.

Влияют на выведение вещества из организма:

  • возраст;
  • состояние здоровья;
  • дозировка;
  • стаж употребления;
  • скорость обмена веществ.

Полный вывод продуктов распада Трамадола занимает не менее 20 лет.

В крови препарат находится не менее двух суток (при однократном приеме), при постоянном употреблении срок выведения заметно выше и зависит от различных факторов. Специальные анализы крови на наркотики могут показать факт употребления в течение 3-4 месяцев, иногда и до полугода.

Трамадол и продукты его метаболитов обнаруживаются в моче на протяжении минимум 7 дней, а в ряде случаев и дольше. Срок зависит от состояния здоровья, дозировки и продолжительности употребления.

Он относится к наркотическим препаратам и при систематическом употреблении наносит вред организму. Для улучшения состояния здоровья и получения отрицательного результата при анализе на наркотики необходимо оказать помощь организму в избавлении от этого вещества.

Способы ускорения выведения Трамадола:

  • сбалансированный рацион с включением фруктов и овощей в большом количестве, жидких первых блюд, кисломолочных и молочных продуктов;
  • умеренные физические нагрузки;
  • форсированный диурез, ускоряющий вывод вредных веществ из организма при помощи употребления большого количества питьевой воды с последующим приемом мочегонных лекарств или трав;
  • исключение из диеты кофе, меда, алкогольной продукции, острой, жареной и жирной пищи (необходимо значительно уменьшить употребление соли и сахара, и продуктов, содержащих их в большом количестве);
  • добавление в рацион продуктов с повышенным содержанием ненасыщенных кислот (это тыквенные, льняные и подсолнечные семечки, рыбу красных сортов и грецкие орехи);
  • УБОД (в условиях стационара) – самый быстрый метод детоксикации (6-8 часов) при употреблении веществ, относящихся к опиатной группе, при котором вводится в организм значительное число антагонистов, выводящих опиаты и образующие невосприимчивость к ним в течение длительного времени;
  • медикаментозная и аппаратная детоксикация в стационарных условиях.

Злоупотребление Трамадолом оказывает множество негативных эффектов, помимо побочных, и значительно ухудшает физическое и психическое здоровье.

Основные последствия приема препарата:

  • быстрое формирование стойкой психической и физической зависимости;
  • патологические изменения в головном мозге;
  • цирроз печени;
  • эректильная дисфункция;
  • слабоумие;
  • гепатит;
  • мужское бесплодие;
  • эпилептические припадки;
  • удушье;
  • выпадение волос и зубов;
  • депрессия;
  • паранойя и другие навязчивые состояния;
  • ослабление прочности костей, что увеличивает риск переломов и других травм;
  • передозировка, в большинстве случаев приводящая к летальному исходу.

При превышении дозировки в большинстве случаев зависимость развивается с первого приема препарата. В течение 2-3 месяцев систематического употребления это средство становится приоритетным наркотиком.

Зависимость от него появляется:

  • при превышении дозировки, причем с первого приема;
  • при продолжительном употреблении в терапевтических дозировках на протяжении 2-3 месяцев;
  • при уиспользовании для замены героина или других наркотиков, для уменьшения симптомов синдрома отмены.

Наркомании свойственно множество симптомов, многие из которых характерны для разных зависимостей, а некоторые более специфические и позволяют вычислить употребляемое наркотическое вещество.

Симптомы зависимости от Трамадола:

  • продолжительная радость, эйфорическое состояние;
  • появление в ночное время страхов, кошмарных снов;
  • галлюцинации;
  • активная жестикуляция;
  • нарушение координации движений;
  • неопрятность;
  • значительное падение работоспособности;
  • заметное снижение аппетита;
  • вспышки агрессии;
  • бессвязная речь;
  • повышенная жажда;
  • раздражительность;
  • значительное снижение веса;
  • бледность кожных покровов и красные пятна на них;
  • покраснение белков глаз;
  • апатия;
  • буллезная сыпь;
  • снижение концентрации внимания;
  • сухость в ротовой полости;
  • снижение коммуникабельности;
  • очень узкие зрачки;
  • заторможенность вялость, регулярно сменяющаяся периодами активности;
  • повышенное потоотделение;
  • учащенное мочеиспускание;
  • сонливость;
  • повышенная утомляемость и постоянная слабость;
  • плаксивость;
  • паранойя и другие психические отклонения.

При отказе от препарата начинается тяжелейший синдром отмены, продолжительностью до месяца, свойственный всем опиатным наркотикам.

  • депрессия с суицидальными мыслями;
  • истеричность;
  • сильные головные боли;
  • тахикардия;
  • галлюцинации;
  • мышечные и суставные боли;
  • нарушение терморегуляции;
  • реалистичные ночные кошмары;
  • сильная раздраженность с непредсказуемыми приступами агрессии;
  • обострение чувство вины и стыда;
  • нарушения сна;
  • эпилептические припадки.

Стадии развития трамадоловой зависимости:

  1. Первые 7 дней. Ярко выраженная эйфория, появление реалистичных галлюцинаций. Человеку нравятся изменения, происходящие с ним.
  2. Месяц употребления. Начинает снижаться аппетит, появляется жажда. Наркозависимого постоянно сопровождают головные боли, с тенденцией к усилению.
  3. Три месяца употребления. Истощение организма, лабильность настроения, приступы раздраженности и агрессии. Нарушаются когнитивные функции мозга, начинаются проблемы с желудочно-кишечным трактом (чередующиеся запоры и диарея).
  4. Год употребления. Болезненная худощавость, выпадение волос, падение прочности костей, приводящая к переломам. Существенные нарушения когнитивных функций мозга сопровождаются эпилептическими припадками.
  5. Свыше года употребления. Вдвое увеличивается риск передозировки с летальным исходом (до 75% от всех случаев приема избыточного количества препарата) в связи с возрастающей толерантностью. Возникают патологические нарушения в головном мозге, начинает разрушаться печень, появляются психические отклонения, проблемы с эрекцией, мужское бесплодие. Увеличивается вероятность смерти от удушья.

Лечение необходимо проводить в стационарных условиях в профильном учреждении в связи с тяжестью синдрома отмены и сильной психической зависимостью.

Этапы лечения в наркологическом учреждении:

  • медикаментозная и аппаратная детоксикация, включающая плазмаферез, гемодиализ, УБОД и другие методы очищения;
  • реабилитация;
  • социальная адаптация.

Детоксикация проводится на протяжении 2-4 недель. Происходит избавление от физической зависимости. Но даже это не способно полностью вывести препарат из организма. Полный период выведения метаболитов из организма составляет в среднем 20-25 лет.

На борьбу с психической зависимостью уходит более десятилетия. Она начинается в медицинском учреждении и продолжается дома с регулярными посещениями психиатра и психолога. Весьма эффективна в этот период программа «12 шагов».

Вероятность полного излечения от психической зависимости не более 70-75% при квалифицированном и качественном лечении.

Трамадол, являясь синтетическим опиатом, при злоупотреблении вызывает стойкую психическую и физическую привязанность и сильнейший синдром отмены, сравнимый с героиновым. Он провоцирует множество негативных и опасных изменений как физического состояния организма, так и психического. При зависимости от Трамадола присутствует огромная вероятность летального исхода из-за передозировки или суицида во время ломки.

Состояние требует лечения в условиях стационара с дальнейшей психической реабилитацией и поддержкой в течение многих лет в связи с сильнейшей и трудноизлечимой психической тягой к данному препарату.

источник

Здравствуйте. Последние два дня, я пила трамадол. Через два дня, мне нужно сдать тест (анализ мочи), на наличие нарк. Веществ. Будет ли он положительным? Если да, то есть ли способы, как вывести трамадол за дваое суток? Езе, появился шум в голове, справа. Это может быть связано с употр трамадола? Раньше, я пила его каждый день, по 2 таблетки100мг)в сутки, но шума не было.

Здравствуйте, Анна! Период полувыведения трамадола — несколько часов. В анализах мочи может определяться 2-3 дня максимум! Шум в голове — возможно, побочный эффект трамадола. Пройдет самостоятельно через некоторое время. Но, может быть проявлением какого-то другого нарушения. С наилучшими пожеланиями.

Уважаемая Анна! Причин шума, ощущаемого в голове, очень много, от банальной усталости, переутомления до опаснейших заболеваний, таких как, например, опухоли мозга. Причинами могут быть следующие патологические состояния: 1) Нарушение процессов восприятия, либо передачи нервных импульсов в слуховых нервах. Подобный шум характеризуется монотонностью и вызывает снижение слуха. Причинами являются травмы головы, воспалительные процессы уха и слухового нерва, измененный мозговой кровоток. 2) Турбулентное движение кровяного потока в суженном сосуде. Этот шум ощущается как пульсирующий, интенсивность зависит от показателей артериального давления. Причины – патологическое сужение кровеносных сосудов головного мозга, закупорка сосудов атеросклеротическими бляшками. 3) Нарушения в функционировании вестибулярного аппарата, отвечающего за координацию и равновесие. Шум возникает на фоне резкой смены положения тела, при поворотах головы, наклонах. Нестабильность позвонков шейного отдела позвоночника, когда позвоночные отростки давят на кровеносные сосуды. Подобный шум отличается постоянством, человек привыкает к нему и может длительный период времени не обращаться к врачу. 4) Гипоксия мозга, вызванная недостаточностью сердечно-сосудистой системы, нарушением мозгового кровообращения, объемными образованиями в головном мозге (доброкачественные и злокачественные опухоли). 5) Прием некоторых лекарственных средств для лечения различных заболеваний, при котором шум в голове, в ушах выступает как побочный эффект — антидепрессанты, сердечно-сосудистые препараты, противоопухолевые препараты, нестероидные противовоспалительные средства, антибиотики с ототоксичным действием и пр. Интоксикация при длительном приеме или передозировке мочегонными средствами, хинином, салицилатами. Чтобы разобраться с причинами, необходимо всестороннее обследование. Обратитесь очно к неврологу. Будьте здоровы!

Читайте также:  Порфобилиноген в моче в инвитро

После неудачного спуска с горки, и врезания в березу головой (левой височной частью дикий шум в левом ухе)

В конце сентября на море попала в уши вода и была там часов 15 пока не промыл спринцовкой. Серные пробки вышли, но ощущение, что что-то осталось есть. А теперь примерно месяц еще и в ушах писк — после работы, например после шума пилы и циркулярки. Ночью, когда все выключаю, в тишине тоже слышен писк, с утра совсем чуть-чуть тоже есть. Сейчас тяжесть в голове и как-будто в уши вода попала и не выходит. У лора был, выписали таблетки бетагистин по 32 мг 3 раза в день на месяц, потом к невропатологу.

Здравствуйте! Беспокоит такой вопрос: в в конце ноября был медикаментозный аборт. Все прошло как нужно, но после определенного времени начались боли в низу живота и боль в пояснице, очень сильные, ближе к приему сделала узи, на узи показало интрамуральные меоматозные узлы матки, ПКЯ. Назначили лечение, и после пить Джес плюс, пропила весь курс лечения и в январе начала принимать Джес+, сейчас допиваю 2ю пачку, (во время приема 2 пачки появилось непонятное самочувствие, дня 3 кружилась голова и .

10 тестов и все показывают легкую розовую полоску. Кружиться голова. Тошнит по утрам и иногда по вечерам. Гинеколог сказал матка увеличилась но типо срок маленький и ничего путного он сказать пока не может. Последние месячные были 12 января и то они пришли раньше цикла (заместо 35 дней они пришли на 28 День) продлились 4 дня и то очень болел низ живота.

Ударился сильно головой 2 месяца назад. Пару раз стошнило. В голове шум, сплю плохо. Когда громко разговаривают голова болит. Да и так болит но не сильно. Усталость постоянная. А вчера перенервничал и вобще плохо стало, сердце еще заболело. Что это может быть? И если сотрясение было то справку могут дать о сотрясении когда я стукнулся если обращусь ко врачу в понедельник?

18+ Онлайн-консультации носят информационный характер и не заменяют очной консультации врача. Пользовательское соглашение

Ваши персональные даннные надежно защищены. Платежи и работа сайта осуществляются c использованием защищенного протокола SSL.

источник

Трамадол (трамадола гидрохлорид — транс-2-[(диметиламино)метил]-1-(3-метоксифенил)-циклогексан-1-ола гидрохлорид, CAS-36282-47-0) — синтетический анальгетик центрального действия — представляет собой рацемическую смесь (+) и (-) изомеров, различным образом участвующих в обезболивающем воздействии. Анальгетическое действие при внутривенном введении развивается быстро и продолжается 3-5 часов. Трамадол уступает по активности морфину, однако в терапевтических дозах практически не угнетает дыхания. В случае длительного применения возможна развитие лекарственной зависимости [3, 4]. Из организма выводится с мочой в течение 3 дней около 90% дозы, в том числе примерно 30% — в неизменном виде, метаболиты выводятся в виде конъюгатов (6).

Целью настоящей работы явилось совершенствование химико-токсикологического анализа трамадола в моче на основе метода тонкослойной хроматографии (ТСХ). Необходимость в этом возникла из потребностей практики в связи с участившимися случаями немедицинского применения трамадола. Опубликованные в литературе данные по исследованию трамадола в моче [I] могут быть дополнены результатами нашей работы, позволяющими включить его в общий ТСХ-скрининг и выполнить частный анализ.

Стандартные растворы . В качестве стандарта использовали водный раствор трамадола гидрохлорида с содержанием 2 мг/мл в пересчете на основание, который готовили разведением из ампулированного трамадола. Трамадол-основание выделяли экстракцией хлороформом при рН = 11,5 и упаривали досуха; экстракт затем использовали для приготовления метчика с концентрацией 1 мкг/мкл (хлороформ, этанол).

Экстракция . Экспериментально, на модельных опытах, подобраны условия экстракции трамадола из мочи. К интактной пробе мочи (10-50 мл) добавляли 20-100 мкл стандартного раствора трамадола, инкубировали в течение 12 часов при комнатной температуре, затем экстрагировали, используя методику, предложенную нами ранее для «изолирования» алкалоидов опия и производных 1,4-бензодиазепина [2], и известную методику экстракции наркотических и одурманивающих веществ при ненаправленном анализе [5] (трамадол обнаруживали во втором экстракте). Для частного исследования проводили прямую экстракцию из 10 мл мочи дважды равными порциями хлороформа при рН = 11,5. Полученные экстракты осушали безводным сульфатом натрия и упаривали досуха. Сухие остатки растворяли в 1 мл хлороформа (в 10 мл при ненаправленном анализе), делили на аликвоты, концентрировали и подвергали анализу.

Анализ . Для идентификации трамадола использовали метод тонкослойной хроматографии на отечественных пластинах «Сорбфил» марки «ПТСХ-П-А-УФ» и пластинах со слоем силикагеля КСК на стекле (Эстония) в четырех системах растворителей: I — толуол-ацетон-этанол-аммиак* (45:45:7,5:2,5);

II — этилацетат-метанол-аммиак (34:4:2); III — хлороформ-этилацетат-аммиак (60:40:1); IV — этилацетат-гексан-аммиак (50:15:2). Хроматографирование осуществляли восходящим методом в предварительно насыщенных камерах.

Для детектирования трамадола на хроматограммах использовали следующие реактивы: реактив Драгендорфа (в модификации Молдавера), растворы меди сульфата и калия йодида (последовательное проявление) и реактив Марки, применяемые в общем скрининге на вещества основного и слабоосновного характера после элюирования хроматограммы в системе I; реактивы Марки и Фреде при исследовании на группу опия после элюирования хроматограммы в системе II; 1% раствор нингидрина в концентрированной серной кислоте (при целенаправленном исследовании на трамадол) после элюирования хроматограммы в системах 111 или IV.

Чувствительность реакций обнаружения трамадола с различными реагентами определяли на пластинах «Сорбфил» и в слое силикагеля КСК, используя стандартный раствор трамадола в этаноле.

Результаты исследований апробировали на объектах, взятых у больных, получавших в стационаре соответствующее лечение, и лиц, задержанных за злоупотребление лекарственными препаратами. В зависимости от вида анализа пробы обрабатывались, как описано выше. РЕЗУЛЬТАТЫ И ОБСУЖДЕНИЕ

Результаты исследований представлены в таблице 1.

Таблица I. Результаты ТСХ-скрининга трамадола

Дата Вопрос Статус
14.01.2013
Система раство-

рителей

Rf x 100 Проявители Открываемый минимум, мкг Окрашивание
Сорбфил КСК Сорбфил КСК
1 60 70 Реактив Драгендорфа (в модификации Молдавера) 1.0 1.0 оранжевое
11 53 56 0,03 М раствор меди сульфата с последующей обработкой 0,03 М раствором калия йодида 0,5 0,5 коричневое
III 25 30 Реактив Марки 3.0 5.0 желто- коричневое
IV 42 53 Реактив Фреде 1.0 1,0 синее
1% раствор нингидрина в конц. серной кислоте 1,0 1.0 розово-вишневое, переходящее в оранжевое после проливания водой

Установлено, что при направленном исследовании на трамадол, или при подтверждении его наличия после предварительного обнаружения в общем скрининге, либо при исследовании на опиаты, наилучшее отделение от балластных веществ и применяемых в комбинации с трамадолом препаратов ( таких, например, как триган, максиган, кетерол, димедрол, реланиум и др.) наблюдается в системе IV.

Реакция трамадола с 1% раствором нингидрина в концентрированной серной кислоте предлагается нами в качестве подтверждающей. В результате реакции наблюдается розово-вишневое окрашивание, переходящее в устойчивое оранжевое после промывания пластинки водой.

Нами изучено отношение 54 лекарственных веществ, имеющих токсикологическое значение, к 1% раствору нингидрина в концентрированной серной кислоте и установлено, что розово-вишневое окрашивание наблюдается в 15 случаях; однако устойчивое оранжевое окрашивание после обработки хроматографической пластинки водой наблюдалось лишь для трамадола и нубаина, имеющих при этом значительные различия в длине пробега в указанных выше системах растворителей.

Поскольку трамадол подвергается активному метаболизму, на хроматографической пластинке после проявления наблюдались дополнительно три зоны локализации, соответствующие метаболитам трамадола с Rf x 100: 12, 17, 29 (система IV, «Сорбфил»). Способы обнаружения трамадола и продуктов метаболизма аналогичны. По данным тонкослойной хроматографии площадь пятна R f x 100: 29 и трамадола сопоставимы, что подтверждается и газохроматографическими исследованиями.

Идентификация трамадола и его метаболитов по УФ-поглощению на сорбенте с флуоресцирующей добавкой ограничена невысокой чувствительностью.

1. Предложен общий и частный ТСХ-скрининг трамадола, выделенного из мочи.

2. Рекомендована реакция идентификации трамадола по характерному устойчивому окрашиванию с 1% раствором нингидрина в концентированной серной кислоте с последующим промыванием водой.

ЛИТЕРАТУРА 1. Веселовская Н. В., Кислун Ю. В., Еремин С. К., Изотов Б. И. и др. // Суд.-мед.эксперт. — 1996. — N 4. — С. 38—43.

2. Залесова В. А, Катаев С. С., Киселева С. В., Курдина Л. Н. // Сб. Фармация-здравоохранению: Тезисы докладов на конференции: — Уфа, 1996. — С. 91.

3. Машковский Л. Д. Лекарственные средства (Пособие для врачей). — М., 1993. -Ч. 1.-С. 194-195.

4. Справочник Видаль: (Лекарственные препараты в России). — М., 1996. — С. Б-694.

5. Химико-токсикологический анализ веществ, вызывающих одурманивание: Метод, указания. — М.:Минздрав РФ. — 1989. — С. 31—34.

источник

Обладает ярко выраженным анальгезирующим и наркотическим действием, сильнее угнетает дыхание. По эффективности фентанил, суфентанил, 3-метилфентанил превосходят морфин в 200, 2000 и 6000 раз соответственно.

Ранее фентанил использовали для местной анестезии, снятия острых болей при инфаркте миокарда, стенокардии. На «черном рынке» он появился с 1991 г, как заменитель героина. Его эффективная доза составляет 0,025-0,1 мг; продолжительность действия не более 30 мин. Минимальная летальная доза — 2 мг.

Алфентанил отличается еще более коротким действием — 10 мин. 3-метилфентанил — аналог фентанила, медицинского применения не имеет. Минимальная летальная доза 50 мкг. Карфентанил используют для обездвиживания крупных животных (в 100 раз активнее фентанила). Лофентанил отличается продолжительным действием — до 48 ч.

Токсикокинетика и биотрансформация

Производные фентанила хорошо растворяются в липидах, легко и быстро преодолевают мембранный барьер и эффективно всасываются при любом способе введения; после внутривенного введения быстро распределяются по тканям организма. Более 90% дозы фентанила выводится из плазмы в течение 5 мин. Это является главной причиной его короткого действия и чрезвычайно низкой (субнанограммовые уровни) концентрации в крови и других биожидкостях.

Фентанил примерно на 80% связан с белками плазмы крови. Время полувыведения от 1,5 до 6 ч. Такая вариабельность объясняется различной внутрипеченочной рециркуляцией, возрастными и физиологическими особенностями пациентов.
Все аналоги фентанила быстро метаболизируются по идентичному механизму, образуя около 10 более полярных метаболитов, которые фармакологически неактивны. Основное направление метаболизма — отщепление фенилалкильного заместителя азота пиперидина, N-деалкилирование до норметаболитов. Менее значительные направления включают гидроксилирование пиперидинового кольца или пропиониловой боковой цепи. Гидроксилированные метаболиты далее конъюгируются с образованием глюкуронидов.

Около половины принятой дозы фентанила преимущественно выводится в первые 8 ч, а за 72 ч выводится всего 70-80% дозы в основном в виде метаболитов (92-98%). Диапазон концентраций фентанила в моче при медицинском и нелегальном применении значительно не различается и, как правило, не выходит за пределы 100 нг/мл.

Лабораторная диагностика

Низкое содержание фентанила и его метаболитов в крови и моче обусловливает трудности его детектирования. Обычно для качественного обнаружения и количественной оценки используют хромато-массспектрометрию.

Фенциклидин — препарат для внутривенного наркоза, под наименованием Sernyl внедрен в медицинскую практику. В отличие от опиатов не угнетает сердечно- сосудистую деятельность и дыхание- Вызывает привыкание, галлюциноз, возбуждение, ментальные расстройства и депрессивные состояния. При передозировке — отравление. В настоящее время фенциклидин и его структурные аналоги находятся под международным контролем [список 1 Постоянного комитета по контролю наркотиков (ПККН)].

Основной способ потребления фенциклидина — курение (около 73% числа потребляющих) в смеси с растительным материалом: марихуаной, табаком, листьями мяты. Для приема внутрь или вдыхания также часто используют смеси фенциклидина с другими наркотическими средствами: кокаином, опиатами, амфетаминами. Зарегистрировано более 30 смесей, содержащих фенциклидин находящихся в нелегальном обороте.

Кетамин структурно и фармакологически близок к фенциклидину. Препарат нашел применение в качестве средства для наркоза и обезболивания при операциях. Широко используется в ветеринарии. Наркотизирующее действие кетамина быстрое и непродолжительное, с сохранением самостоятельной адекватной вентиляции легких при наркотизирующих дозах. При выходе из наркоза может вызывать галлюцинации, что ограничивает его использование в медицинской практике.

Токсикокинетика и биотрансформация

Фенциклидин легко всасывается и распределяется по периферическим органам и тканям (главным образом в тканях печени и мозга), в малом количестве остается в системе кровообращения; биодоступность — 50-90%. Однако при курении фенциклидина из-за пиролитического расщепления до 1-фенилциклогексена, ацетил пиперидина и пиперидина биодоступность около 30% исходной дозы.

Кетамин, так же как и фенциклидин имеет большое сродство к липидам, но меньшую продолжительность действия — около 2 ч. Основные направления метаболизма фенциклидина в организме человека — окислительное гидроксилирование циклогексанового и пиперидинового колец с образованием биологически активных соединений. Гидроксилированные метаболиты далее конъюгируются с образованием глюкуронидов и сульфатов.

Кетамин выводится из организма преимущественно с мочой, причем около 90% введенной дозы — в течение 72 ч, из них 2% в неизмененном виде, а остальное количество в виде фармакологически активных метаболитов — норкетамина (2%) и дегидрооксиноркетамина (16%). Метаболиты выводятся с мочой в основном в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой (около 80%).

Лабораторная диагностика

Для предварительного исследования на наличие фенциклидина используют иммунные методы (ИХА, И ФА, ПФИА), а для кетамина — ТСХ или ГЖХ, В качестве подтверждающих методов применяют ГЖХ, ВЭЖХ, ГХ-МС. Количественное определение веществ обычно проводят с помощью методов ГЖХ или ВЭЖХ с разными детекторами.

Интервал обнаружения фенциклидина в моче после приема разовой дозы может доходить до 7 сут, при хроническом употреблении — до 20 сут.

Метадон является рацематом, смесью в равных долях двух оптических изомеров — d- и l-метадона. l-метадон фармакологически активен, d-метадон — менее активен (в 25-50 раз). Оптические изомеры метадона имеют различные фармакокинетические и фармакодинамические параметры. Данные, имеющиеся в литературе, относятся в основном к рацемическому метадону.

Метадон имеет высокое сродство к опиоидным рецепторам, обладает выраженным наркотическим эффектом. В отличие от морфина, эффективен и при приеме внутрь. В некоторых странах его применяют для лечения больных с опиатной зависимостью.

Чтобы предупредить развитие физической зависимости, дозировку при лечении необходимо поддерживать на одном уровне или непрерывно уменьшать. В России метадон запрещен к применению (список 1 ПККН).

Токсикокинетика и метаболизм

Метадон® вводят внутривенно, внутримышечно, подкожно и принимают внутрь. Обычная доза для приема внутрь составляет 5-10 мг в виде таблеток, но при заместительной терапии доза может достигать 180 мг/сут.

Пик концентрации в плазме достигается спустя 2-4 ч после приема внутрь и через 0,5-1 ч при внутримышечном введении. Время полувыведения из плазмы крови при кислой реакции мочи около 20 ч, при щелочной — около 40 ч (у одного и того же человека). Метадон быстро перераспределяется из крови в ткани печени легких, почек, селезенки. Небольшая часть достигает мозга.

Метаболизм метадона происходит главным образом в печени. Основные направления биотрансформации: отщепление метильной группы от атома азота с последующей циклизацией до основного метаболита ЭДДП (2-этилиден-1,5-диметил-3,3-дифенилпирролидин) и второго метаболита ЭМДП (2-эгил-5

метил-3,3-дифенил-1-пирролин; рис. 6.23). Другие процессы метаболизма приводят к образованию еще, по крайней мере, 9 метаболитов. Наиболее важные из них: гидроксилирование метадона и обоих метаболитов, окисление метадона до метадола с последующим N-деметилированием. Неконъюгированные соединения составляют около 75% выведенной дозы. Основной метаболит метадона — ЭДДП в двух изомерных формах. Все основные метаболиты фармакологически неактивны.

Лабораторная диагностика

Для предварительного исследования на наличие метадона8 используют иммунные методы (ИХА, ИФА, ПФИА) и ТСХ при извлечении веществ основного характера. В качестве подтверждающих методов применяют ГЖХ, ВЭЖХ, ГХ-МС. Количественное определение веществ обычно проводят с помощью методов ГЖХ или ВЭЖХ с разными детекторами.

Трамадол может существовать в виде двух стереоизомеров, отличающихся взаимным расположением заместителей.

Первый стереоизомер имеет большую фармакологическую аналитическую активность, что объясняется соответствием этой структуры пространственной структуре морфина. В лекарственных препаратах содержание менее активного стереоизомера обычно не превышает 1-2%.

Трамадол обладает селективностью к опиоидным рецепторам, поэтому ранее он был отнесен к опиоидным анальгетикам. Однако в этом отношении он в 10, 1000 и в 6000 раз менее активен, чем кодеин, метадон и морфин соответственно. Выявлен низкий уровень побочных эффектов опиатного типа, таких как ослабление функций дыхания, проявления эйфории, развитие лекарственной зависимости и толерантности при приеме терапевтических (100 мг) и даже троекратных терапевтических (300 мг) доз трамадола по сравнению с эквивалентными по аналитическому действию доз морфина. Трамадол не продуцирует морфиноподобный эффект, имеет низкую наркотическую активность и не может служить заменой морфину при опийной наркомании для пациентов с низкими или умеренными уровнями опиатной зависимости (по крайней мере в дозах до 300 мг). Это объясняется тем, что аналгезирующее действие трамадола реализуется не только посредством взаимодействия с опиатными рецепторами, но и через систему моноаминоксидазы. По принятой в настоящее время классификации трамадол не является наркотиком, но отнесен к сильнодействующим средствам.

При немедицинском использовании трамадола пациентами с опиатной зависимостью в дозах, значительно превышающих терапевтические, наблюдается большое количество побочных эффектов, в том числе развитие пристрастия к препарату.

Токсикокинетика и метаболизм

Аналгезирующее действие при приеме трамадола внутрь в дозе 100 мг наступает через 30-60 мин, при внутривенном введении — через 15-30 мин и сохраняется 5-6 ч. При повторных приемах происходит кумулирование самого трамадола и его метаболитов в плазме.

Кинетику выведения трамадола описывают двухкамерной моделью с временем полувыведения 4,3-6,7 ч для самого трамадола и около 9 ч для активного метаболита (0-деметилированного трамадола; )

Трамадол интенсивно метаболизируется в организме и образует несколько метаболитов в результате последовательного отщепления метильной группы от атомов кислорода и азота и присоединения гидроксильного радикала к циклогексановому фрагменту. Метаболиты, содержащие гидроксильную группу, далее конъюгируются (вторая фаза метаболизма).

Продукт О-деметилирования трамадола отличается большим сродством к опиатным рецепторам, чем сам трамадол, и превышает его по аналитической активности в 2-4 раза.

Более 90% введенного в организм трамадола экскретируется почками в течение 3 сут, при этом в виде неизмененного трамадола — около 30%, в виде свободного и связанного О-деметилтрамадола — 20%, в виде нортрамадола — 17% и около 20% в виде свободного и конъюгированного деметилнортрамадола и других метаболитов.

Лабораторная диагностика

Определение содержания трамадола в моче и плазме проводят методами ТСХ, ГЖХ, ГХ-МС, ВЭЖХ .

источник

Трамал, или трамадол — медпрепарат, в высоких дозах вызывающий привыкание и зависимость уже после первого приема. Его постоянное употребление приводит к необратимому разрушению организма и психики.

В медицине в равной степени используются трамал и трамадол — отличия в составе у них минимальны, они практически не отличаются. Основное действующее вещество в обоих случаях — гидрохлорид трамадола. Зависимость вызывают в равной степени трамал и трамадол — в чем разница между эффектом, зависит преимущественно от концентрации препаратов. Отношение к ним должно быть одинаково критичным.

Однозначно сказать, что трамадол — это наркотик, нельзя. Основное действующее вещество относится к сильнодействующим лекарственным препаратам. Разработанный как синтетический аналог опиоидных обезболивающих средств, он изначально назначался больным на последних стадиях онкологических заболеваний, страдающим от боли.

Однако, специалисты убеждены, что трамадол, как и трамал — наркотик, так как, по сути, это искусственно синтезированный аналог опиума. Пероральные капсулы, ампулы и свечи постепенно изымают из оборота или продают строго по рецепту, несмотря на признанный эффект анальгетика. При малейшем превышении показанной врачом дозировки трамал вызывает зависимость. По степени воздействия он находится на втором месте после триметилфентамина.

Трамал и трамадол появились в начале 60-х гг. ХХ века. В 1962 году в фармацевтической фирме Grünenthal был разработан препарат Tramadol. Из-за малоизученности безопасную дозу средства было сложно подобрать. Это привело к частым передозировкам и тому, что наркотический эффект при приеме стал заметен.

Продажи лекарства многократно выросли, и за время «эпидемии» от передозировки скончалось около 350 миллионов человек. В начале 60-х годов каждый день фиксировали до 25 тысяч выездов «скорой помощи», но помочь удавалось менее, чем трети пациентов. Сегодня трамадол и трамал каждую минуту уносят жизни 10-15 человек. По всему миру насчитывается более 120 миллионов людей, зависимых от него.

Сейчас препарат производится и продается под строгим контролем властей. Каждая страна самостоятельно решает: трамадол — это наркотик или нет:

  • Россия не включила препарат в список наркотических средств, но ограничивает его оборот: в РФ трамадол — это лекарство, которое назначают по специальному рецепту;
  • Украина, Беларусь, Узбекистан официально определили: трамадол — наркотик, запретив его свободное обращение;
  • Швеция и некоторые другие страны продают трамадол или трамал по стандартным медицинским рецептам.

Итак, трамадол — что это? Средство представляет собой синтезированный опиат. Трамалом зачастую заменяют героин. Привыкание и передозировка лекарства по негативному эффекту сопоставимы с опиумом, поэтому на вопрос «трамадол — наркотик или нет», приходится отвечать утвердительно. Исключение — прием препарата точно по назначению (например, в паллиативной терапии).

Чем отличается трамал от трамадола и в чем разница между формами их выпуска? Ключевое действующее вещество в них общее, но для каждого из коммерческих лекарств используют особые компоненты. В раствор для инъекций добавляют ацетат натрия, в капсулы — молочный сахар и стеарат магния, и так далее. Без тщательного анализа состояния и особенностей пациента врач не сможет определить, что использовать, трамал или трамадол — что лучше, специалисты решают индивидуально.

Механизм действия у препаратов схож. Активное вещество при поступлении в системный кровоток, действует как анальгетик, блокируя передачу болевых импульсов. Пациенту становится лучше уже через 20 минут после приема лекарства в форме таблеток/капсул. Облегчение чувствуют больные, принимающие и трамал, и трамадол — разница между механизмом действия практически незаметна. Препараты влияют на ЦНС, при превышении дозировки вызывая:

  • заторможенность реакций;
  • появление галлюцинаций;
  • учащение сердцебиения;
  • головокружение и так далее.

Как наркотик, трамал — это, как правило, таблетки и капсулы. Растворы для инъекций применяются, в основном, для изготовления концентрированного препарата в жидком виде в кустарных условиях. Действие наркозависимые ощущают уже через 1-5 минут после приема. Эйфорическое состояние, схожее с эффектом от «экстази», длится до 36 часов. Его сопровождает неестественная эмоциональная восприимчивость, сочувствие и симпатия ко всем людям, прилив сил и раскованность. Эффект оказывают и трамадол и трамал — в чем разница между средствами, с точки зрения наркозависимых, неважно. Наказание за них гораздо мягче, чем за «традиционные» наркотики.

Зависимость, которую вызывает трамадол — что это такое? Механизм «запускается» через одни или двое суток после приема «нелечебной» дозы препарата (7-8 капсул), когда его действие сходит на нет. Человек мучается от ночных кошмаров, боится оставаться один. У него появляются галлюцинации, что заставляет принимать очередную дозу. По мере привыкания время действия препарата снижается, место эйфории занимают параноидальные и маниакальные состояния. Вот что такое трамал, и психологическое действие — не единственный его побочный эффект.

При терапевтической дозировке трамадол может не вызвать физической или психологической зависимости, но она развивается уже при незначительных превышениях показаний. Если препарат используется более трех месяцев подряд, он становится единственным принимаемым наркотиком. Отмена его тяжела — для преодоления психологической тяги требуется до 15 лет, продукты распада выводятся в течение 20-25 лет.

Трамал или трамадол — что сильнее разрушает организм? Негативное действие у препаратов идентично. У таких мощных анальгетиков, как трамал и трамадол, побочные эффекты при абстиненции также сильны. Это мрачные и реалистичные галлюцинации, психические расстройства (истерики, депрессия, агрессивность). Страдает и тело человека, принимающего трамадол: фото пациентов на тяжелых стадиях демонстрируют последствия зависимости. Это истощенность из-за отсутствия аппетита, бледная кожа с буллезной сыпью, помутнение глаз, расширение зрачков и так далее.

Признаки, «выдающие» человека, употребляющего трамал — что это? Зависимость проявляется следующим образом:

  • нежелание общаться с близкими, лживость и безразличие;
  • нарушение сна, привычного уровня активности;
  • чрезмерная жестикуляция, неустойчивость походки;
  • резкие смены настроения;
  • интенсивные головные боли, обмороки, выпадение волос и так далее.

Психологические проблемы, вызванные тем, что человек принимает трамал, побочные действия и грозящее в будущем полное разрушение организма заставляют искать пути избавления о зависимости. Но на практике три четверти пациентов после стационарного лечения продолжают принимать трамадол — как бросить, они не знают.

Программа «Нарконон», в отличие от традиционных медикаментозных курсов, не предполагает использования заместительных лекарств. Это пошаговая процедура, эффект от которой достигается уже через 8-10 недель. Она включает уникальные поэтапные методики преодоления зависимости:

  • немедикаментозное отлучение — рядом с пациентом постоянно находятся специалисты, следящие за его состоянием и применяющие физические методики-ассисты, уменьшающие боли;
  • «Новая жизнь» — уменьшение физической тяги к наркотикам с помощью бега, сауны, приема витаминно-минеральных комплексов с ниацином и точных доз питательных веществ;
  • «Объективные процессы», «Преодоление подъемов и спадов в жизни» — восстановление социальных навыков и способности ясно видеть мир вокруг себя;
  • «Личные ценности» и «Изменение состояний в жизни» — принятие ответственности за свои поступки, принятие прошлого для возможности двигаться вперед.

Заключительная часть программы — «Жизненные навыки». Это занятия для достижения долгосрочного результата, необходимые, чтобы не возвращаться к препаратам и начать полноценную жизнь заново.

Поможем мотивировать человека, чтобы у него появилось желание избавиться от зависимости.
Дадим рекомендации, как общаться с наркозависимым.

источник

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Трамадолом называют наркотический обезболивающий препарат, используемый при купировании болевых синдромов. Дает длительный эффект. Применяется внутривенно, подкожно, внутримышечно, перорально (per os, «через рот»), ректально (через прямую кишку). По силе воздействия уступает морфину.

Это сильнодействующее вещество. Имеет не только обезболивающее действие, но и эффект наркотического опьянения. Длительное употребление приводит к химической зависимости. В Украине, Белоруссии и некоторых других странах препарат официально признан наркотическим веществом и отпускается в аптечных киосках только по рецепту врача.

Трамадол употребляют для снятия болевых синдромов, которые возникают при онкологических болях; при травмах; после операций. Также этот препарат применяют для обезболивания во время лечебных или диагностических процедур, если они являются болезненными.

К препарату имеются противопоказания:

  • Состояние алкогольной интоксикации.
  • Употребление снотворных препаратов, психотропных средств, некоторых антидепрессантов.
  • Беременность и лактация (исключение – при тяжелых состояниях, угрожающих жизни).
  • Индивидуальная непереносимость.

Детям до 1 года не назначают препарат вообще.

Препарат назначают с осторожностью:

  • Пожилым пациентам.
  • Пациентам с травмой головы.
  • Больным с почечной недостаточностью и заболеваниями печени.
  • Эпилептикам.
  • Лицам с наркотической зависимостью.

В лечебных дозах трамадол не влияет на дыхание, давление, гемодинамику (кровообращение), перистальтику (сокращение кишечника). Может оказывать седативное воздействия. Угнетает кашлевой центр (это часть продолговатого мозга, которая отвечает за кашлевой рефлекс).

Невозможно точно спрогнозировать взаимодействие трамадола и психотропных, снотворных средств даже при краткосрочных приёмах этого препарата. Поэтому его назначают под тщательным наблюдением медперсонала. При назначении анальгетика употребление алкогольных напитков запрещается! Препарат может повлиять на скорость реакции и концентрацию внимания, поэтому водить автомобиль тоже нельзя.

Передозировка препарата может вызвать судороги, угнетение дыхания. Если наблюдаются такие симптомы, необходима немедленная медицинская помощь. В тяжелых случаях интоксикации трамадолом, в условиях реанимации больному обеспечивают искусственную легочную вентиляцию. В лёгких случаях возможно обойтись простым промыванием желудка.

Почти сразу после приёма препарата, большая часть его действующего вещества (трамадола гидрохлорид) всасывается из желудка и кишечника. Через два часа в крови определяется наибольшая концентрация вещества. При повторном приёме концентрация увеличивается.

Действующее вещество препарата может проникать:

  • Через плацентарный барьер (у беременных), негативно влиять на развитие плода.
  • Через гематоэнцефалический барьер – это защитный механизм, благодаря которому в центральную нервную систему не попадают чужеродные вещества, микроорганизмы, нейромедиаторы, токсины.

Продукты распада (метаболиты) трамадола выводятся из организма с мочой и калом примерно через 8 часов после приёма. У пожилых людей, у больных с почечной недостаточностью, с циррозом печени — препарат выводится дольше.

Длительность приёма и доза препарата индивидуально определяются врачом. Если боль умеренная, то единоразово назначают 50 мг препарата. Если боль не прекращается, то врач может повторно назначить такую же дозу. Действие препарата длится до 8 часов.

При интенсивных болезненных ощущениях (например, при опухолях или оперативных вмешательствах) врач может назначить большую дозу трамадола (до 500 мг), с повторением приёма каждые четыре часа. Такая ситуация требует постоянного мониторинга состояния больного и наличия необходимой аппаратуры.

Детям до 13 лет назначают по 1 мг лекарства на один килограмм веса. Для применения лекарство разводят физиологическим раствором, водой для инъекций. Разводить препарат водой для инъекций следует в нужной концентрации, в зависимости от дозировки.
При этом главное помнить, что в 1 миллилитре лекарства находится 50 миллиграмм трамадола гидрохлорида. Например: чтобы получить концентрацию 25 мг, надо к 1 мл препарата добавить 1 мл воды.

Препарат вводят внутримышечным, внутривенным, и подкожным методом.

Не исключено появление аллергии, тошноты, головокружения, головной боли, запора или поноса, зуда, потливости, сухости во рту. Очень редко может наблюдаться потеря массы тела, нарушения зрения, скачки давления, частый пульс, боли в животе, галлюцинации, проблемы с мочеиспусканием. Вероятность появления побочных эффектов повышается, если препарат применяется достаточно долго и в больших дозировках. Появление любого из вышеперечисленных признаков требует немедленного оповещения своего лечащего врача.

К тому же, в силу своих фармакологических особенностей, препарат может вызывать лекарственную зависимость.

Препарат выпускается в виде:

  • Таблеток.
  • Капсул.
  • Капель.
  • Ампул.
  • Ректальных свечей.

Также трамадол содержится в составе других обезболивающих препаратов, например, в составе комплексного лекарства «Залдиар».

Хранить препарат надо в таком месте, которое недоступно для детей и животных. Не желательно держать в холодильнике, поскольку лекарству требуется хранение при комнатной температуре. Срок годности составляет 4 года. Если препарат просрочен, его нельзя использовать.

Отпуск препарата в аптеке только по рецепту.

источник

В одном миллилитре раствора для перорального применения (что соответствует 40 каплям) содержится: 100 мг Tramadol hydrochloridе, сахароза (Saccharose), глицерин (Glicerin), пропиленгликоль (Propylene glycol), полисорбат 20 (Polysorbate 20), калия сорбат (Рotassium sorbate), сахарин натрия (Sodium saccharin), масло мяты перечной (Peppermint oil), анисовое масло (Оleum anisi), вода очищенная (Aqua purificatae).

В одной капсуле содержится: 50 мг Tramadol hydrochloridе, лактозы моногидрат (Lactose monohydrate), магния стеарат (Magnesium stearate). В составе желатиновой капсулы присутствует краситель бриллиантовый черный PN (Е151).

В состав одной таблетки Трамадол ретард в пленочной оболочке входят 100, 150 или 200 мг Tramadol hydrochloridе, гипромеллоза (Hypromellose), микрокристаллическая целлюлоза (Microcrystalline cellulose), кремния диоксид коллоидный (Silicii dioxydum colloidale) безводный, стеарат магния (Magnesium stearate).

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (Hypromellose), лактозы моногидрат (Lactose monohydrate), макрогол 6000 (Macrogol 6000), тальк (Talcum), титана диоксид (Titanium dioxide), пропиленгликоль (Propylene glycol).

Один миллилитр раствора содержит в своем составе 50 мг Tramadol hydrochloridе, натрия ацетат (Sodium acetate) безводный, воду для инъекций (Aqua pro injectionibus).

Для изготовления одного ректального суппозитория требуется 100 мг Tramadol hydrochloridе, твердый жир.

Трамадол выпускается в форме:

  • капель для перорального применения;
  • капсул;
  • таблеток;
  • таблеток пролонгированного действия (ретард);
  • раствора для инъекций;
  • ректальных суппозиториев.

МНН препарата — Трамадол. Препарат относится к группе опиоидных анальгезирующих (обезбаливающих) лекарственных средств и представляет собой сильный анальгетик центрального действия.

С увеличением продолжительности введения Трамадола анальгетический эффект препарата снижается, в результате чего пациентам, которым показана длительная терапия, для поддержания обезболивания требуется постепенно наращивать дозу.

Анальгезирующий эффект осуществляется двумя путями:

  • посредством связывания с опиатными рецепторами (μ-, δ- и κ-) на пресинаптических и постсинаптических мембранах афферентных (центростремительных) нервных волокон системы восприятия боли (ноцицептивной системы) в спинном и головном мозге, а также в пищеварительном тракте (благодаря этому свойству снижается интенсивность боли);
  • путем подавления обратного захвата норэпинефрина и стимуляции нисходящих норадренергических эффектов (как результат — тормозятся процессы передачи болевых импульсов в спинном мозге).
  • инициирует открытие калиевых (К) и кальциевых (Са) каналов;
  • повышает дисбаланс ионов по обе стороны мембран клеток;
  • тормозит передачу нервных импульсов;
  • тормозит разрушение катехоламинов (норэпинефрина, дофамина, эпинефрина и прочих);
  • нормализует уровень катехоаминов в ЦНС.

Вещество угнетает деятельность коры больших полушарий мозга, а также дыхательный центр и центр кашля, оказывая таким образом седативный (успокаивающий) и противокашлевый эффекты; возбуждает ядра глазодвигательного нерва и хеморецепторную триггерную (пусковую) зону центра рвоты, через который осуществляется зрачковый рефлекс; провоцирует спазм гладко-мышечных сфинктеров.

Обезболивающее действие проявляется через 15-30 минут после перорального приема и продолжается до 6 часов. Из пищеварительного тракта абсорбцируется примерно 90% принятой дозы. Показатель биодоступности:

  • 68% при пероральном приеме (повышается при многократном применении препарата);
  • 70% — при применении препарата в форме ректальных суппозиториев;
  • 100% — при введении раствора в мышцу.

Терапевтическая концентрация достигает своего максимума:

  • через два часа после приема таблетированной формы Трамадола;
  • через 60 минут после приема капель;
  • через 45 минут после внутримышечной инъекции.

Биотрансформация Трамадола происходит в печени с образованием 11 метаболитов, один из которых (моно-О-дезметилтрамадол) является фармакологически активным.

Период полувыведения для Трамадола и его метаболитов составляет от 6 до 43,2 часа (очень долгий период полувыведения вещества у пациентов с тяжелыми формами цирроза печени и ХПН).

Выведение Трамадола и продуктов его метаболизации осуществляется почками (от 25 до 35% вещества элиминируется в чистом виде), средний кумулятивный показатель экскреции почками — 94%. Примерно 7% экскретируется с помощью гемодиализа.

Показаниями к применению Трамадола являются сильный и умеренно выраженный болевой синдром различной природы: посттравматический болевой синдром (в том числе боль после переломов, хирургических операций и т.д.); болевой синдром, который сопутствует невралгии; боль, спровоцированная развитием злокачественной опухоли, инфарктом миокарда, различными терапевтическими и диагностическими процедурами.

Препарат противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к Трамадолу или вспомогательным компонентам препарата, при острой интоксикации ингибиторами ЦНС (алкоголем, психотропными лекарственными средствами, психолептиками, седативными и анксиолитическими препаратами, снотворными препаратами).

Трамадол также не назначают при повышенном риске суицида, склонности к злоупотреблению ПАВ (психоактивнымим веществами), тяжелых формах печеночной и/или почечной недостаточности, в первые 13 недель беременности, пациентам, которые проходят курс лечения с применением иМАО (ингибиторов моноаминоксидазы).

В педиатрии парентеральное введение препарата и прием капель противопоказаны детям до года, капсулы и таблетки для перорального приема запрещается назначать пациентам моложе 14 лет.

Наиболее часто встречающимися побочными эффектами Трамадола являются расстройства, возникающие со стороны пищеварительного тракта и ЦНС. При приме препарата в терапевтических дозах они отмечаются примерно в каждом третьем-двадцатом случае из ста.

Более чем у 1% пациентов на фоне применения Трамадола проявляются следующие симптомы:

  • повышенная тревожность, спутанность сознания, расстройства координации движений, эмоциональная лабильность, эйфория, нарушения сна;
  • боль в животе, ухудшение аппетита, метеоризм;
  • появление сыпи на коже;
  • задержка мочи (ишурия), учащение мочеиспусканий;
  • изменения, аналогичные тем, что возникают при наступлении менопаузы;
  • дилатация сосудов;
  • нарушения зрения.
  • повышается судорожная активность;
  • нарушается когнитивная функция (высшие функции головного мозга), концентрация внимания, походка;
  • возникают галлюцинации и парестезии;
  • появляется тремор;
  • развивается амнезия;
  • появляется крапивница (кожные волдыри);
  • возникают расстройства мочеиспускания и менструальные расстройства;
  • возникают реакции со стороны сердца и сосудистой системы (синкопальные состояния, ортостатическая гипотензия, пальпитация, повышение артериального давления, сердечно-сосудистый коллапс,тахикардия);
  • повышается мышечный тонус;
  • затрудняется глотание;
  • снижается масса тела.

Схему лечения подбирают в зависимости от интенсивности боли и общего состояния пациента. Трамадол не следует принимать дольше срока, в течение которого применение препарата абсолютно оправдано.

Больным с умеренной дисфункцией почек и/или печени, а также людям преклонного возраста дозу подбирают индивидуально. Максимально допустимой суточной дозой для больных старше 75 лет считается доза, равная 0,3 г (соответствует 3 мл или 120 каплям).

При умеренно выраженной печеночной недостаточности следует сокращать дозу или увеличивать интервал между приемами капсул.

Пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью принимать Трамадол рекомендуется в меньшей дозе и через более продолжительные интервалы. Пациентам, у которых клиренс креатинина (КК) не превышает 30 мл в минуту, на начальных этапах лечения рекомендуется увеличивать интервал между приемами раствора вдвое; максимальная суточная доза для них не должна превышать 0,2 г.

Пациентам в возрасте от 14 лет для купирования боли разовая доза раствора составляет 20 капель (соответствует 50 мг). Капли принимают с небольшим количеством жидкости или на сахаре.

Если через полчаса-час ожидаемого эффекта нет, дозу повторяют.

Детям в возрасте от года до четырнадцати лет препарат назначают из расчета 1-2 мг на килограмм массы тела. Суточная доза составляет от 4 до 8 мг/кг.

Повторную дозу разрешается принимать не ранее, чем через 4-6 часов.

Не следует применять Трамадол в суточной дозе, превышающей 0,4 г (соответствует 4 мл или 160 каплям). Исключение составляют случаи, когда снять боль требуется раковым больным с сильно выраженным послеоперационным болевым синдромом. Для этой категории пациентов суточную дозу при необходимости повышают до 0,6 г.

Пациентам в возрасте от 14 лет назначают принимать по одной капсуле 50 мг (внутрь, с небольшим количеством жидкости, не привязываясь ко времени приема пищи). При сильно выраженном болевом синдроме разовую дозу разрешается повысить до 0,1 г (2 капсулы).

Максимальная суточная доза — 0,4 г (8 капсул).

Трамадол в таблетках 50 мг принимают по той же схеме, что и капсулы.

Таблетки ретард принимают внутрь по 0,1-0,2 г через каждые 12 часов. Суточная доза — 0.4 г. Сокращение интервала между приемами до 6 часов и повышение суточной дозы допустимо для пациентов с онкологическими заболеваниями.

Пациентам в возрасте от 14 лет Трамадол в ампулах вводят в вену, мышцу или под кожу.

Разовая доза — от 50 мг до 0,1 г (содержимое 1-2 ампул 50 мг или 1 ампулы 0,1 г).

Детям в возрасте от года до четырнадцати лет дозу подбирают в зависимости от веса (1-2 мг/кг). Способы введения те же, что и для более старших пациентов. Трамадол в/в следует вводить очень медленно, предварительно разведя его в инфузионном растворе.

Максимально допустимая суточная доза — 0,4 г, для пациентов с онкологическими заболеваниями — 0,6 г.

Повторно Трамадол в/в, в/м или п/к разрешается вводить не ранее чем через 4-6 часов.

Пациентам в возрасте от 14 лет разовая доза составляет 0,1 г (1 суппозиторий), интервалы между применениями — от 4 до 6 часов.

Значительное превышение терапевтической дозы может сопровождаться развитием симптомов интоксикации:

  • нарушением сознания (вплоть до комы);
  • генерализованными судорогами;
  • гипотензией;
  • сужением или расширением зрачков;
  • угнетением дыхания;
  • тахикардией.

При сильной передозировке Трамадолом, которая сопровождается поражением центра сознания и поверхностным дыханием, в качестве антидота вводят Налоксон. Для купирования судорог показано введение пациенту Диазепама.

Противопоказан одновременный прием Трамадола с ингибиторами МАО. При сочетании препарата со средствами, воздействующими на ЦНС, или с алкогольными напитками, может отмечаться синергичный эффект, выражающийся в увеличении седации или усилении обезболивающего действия.

Карбамазепин повышает метаболизм препарата, как следствие — пациенту требуется увеличение дозы Трамадола.

На фоне одновременного приема препарата с СИОЗС, трициклическими депрессантами или психолептиками у пациента может повышаться риск возникновения судорог.

Препарат рецептурного отпуска. Купить без рецепта Трамадол нельзя.

Хранить в сухом, темном месте при комнатной температуре (не более 25 градусов Цельсия).

Годен к применению в течение 5 лет с момента выпуска.

В Википедии указывается, что Трамадол — это мощный анальгетик из группы частичных агонистов опиоидных рецепторов.

Наркопедия (энциклопедия, в которой описаны психоактивные вещества) на вопрос “Что такое Трамадол?” отвечает, что это вещество является синтетическим аналогом опиатов (наркотических алкалоидов опиума), и вызывает эффекты, сходные с теми, которые оказывает опий.

Все известные на сегодняшний день опиоиды в зависимости от характера их взамиодействия с рецепторами относятся к одному из четырех основных классов.

Основную группу составляют опиоидные агонисты, к которым относится и Трамадол. Анальгетическая мощность этого препарата значительно слабее мощности таких веществ, как героин, морфин, Фентанил, пиритрамид.

Побочные эффекты от приема препаратов их этой группы связанны с депрессией стволовых структур и центров продолговатого мозга. Проявляются они в форме седации (несколько реже может отмечаться эйфория), повышения общей слабости, угнетения кашлевого рефлекса.

При приеме повышенных доз могут развиваться брадипноэ (редкое дыхание) и апноэ (остановка дыхательных движений), брадикардия, нарушения кровообращения, гипотензия.

Наряду с этим опиоидные агонисты активируют активность рвотных центров (что может сопровождаться возникновением приступов тошноты и рвотой), а также воздействуют на гладкую мускулатуру полых внутренних органов, вследствие чего у пациента может нарушиться моторика последних (на фоне этих нарушений нередки запоры, ишурия, застой желчи, тенденция к бронхоспазму).

Все опиоидные агонисты (Трамадол является исключением в этом списке), провоцируют физическую и психическую зависимость, поэтому Международная Конвенция о наркотиках относит их к категории наркотических средств, которые должны находиться под контролем.

На эти препараты распространяются особые, определенные специальными разрешительными документами Министерства здравоохранения конкретной страны правила назначения, отпуск, транспортировки, отчетности, хранения.

Среди прочих опиоидных агонистов Трамадол является ненаркотическим единственным препаратом, четких данных относительно развития зависимости от него нет.

Рецепт на Трамадол может быть выписан на рецептурном бланке для сильнодействующих лекарственных препаратов любым врачом после согласования с главой отделения при необходимости снятия у пациента болевого синдрома, который невозможно устранить с применением неопиоидных обезболивающих средств.

Трамадол не следует назначать имеющим предрасположенность к развитию алкогольной, наркотической или лекарственной зависимости пациентам.

В период лечения препаратом, а также в течение определенного периода времени после его завершения, требуется особый контроль состояния пациентов с церебральными судорогами.

У пациентов с опиоидной зависимостью Трамадол не применяют в качестве заместительной терапии.

При необходимости длительного применения препарата не исключается вероятность развития лекарственной зависимости.

Препарат разрешается назначать (но с осторожностью) пациентам с повышенным (например, при ЧМТ) внутричерепным давлением и серьезными заболеваниями легких.

У пациентов, которые одновременно с приемом Трамадола принимают препараты, снижающие порог судорожной готовности, может повышаться риск появления судорог.

В состав раствора входит сахароза. Поэтому при назначении этой лекарственной формы следует учитывать, что с одной дозой препарата в организм поступает от 0,1 до 0,2 г сахарозы.

В состав капсул входит лактоза, в связи с чем их не следует назначать пациентам с фруктоземией, недостаточностью сахарозы-изомальтозы, нарушениями всасывания глюкозы и галактозы.

источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями: