Механизм действия антигистаминных препаратов состоит в

К сожалению, аллергия стала обыденным явлением и многими воспринимается уже не как заболевание, а как проходящие, временные, но неизбежные неприятности, устранить которые можно с помощью лекарственных препаратов. Эти препараты, каждый из которых обладает широким спектром действия, объединяет одна общая способность уменьшать или нейтрализовать гистамин – вещество, провоцирующее развитие аллергического воспаления. Общее название этих препаратов – антигистаминные средства.

Аллергическую реакцию, имеющую различные проявления, вызывает аллерген, под воздействием которого в организме начинают вырабатываться биологически активные вещества, избыток которых и приводит к аллергическому воспалению. Этих веществ множество, но самым активным является гистамин, который в обычном состоянии содержится в тучных клетках и является биологически нейтральным. Став активным под действием аллергена, гистамин становится причиной появления таких вызывающих раздражение и причиняющих неудобство симптомов, как высыпания на коже и зуд, отеки и насморк, конъюнктивит и покраснение склер, спазм бронхов, снижение артериального давления и пр. Антигистаминные препараты предотвращают, снижают или устраняют проявления аллергии, уменьшая выброс гистамина в кровь или нейтрализуя его.

Эти препараты условно делятся на две группы. К первой относятся традиционно используемые для купирования аллергических симптомов димедрол, дипразин, супрастин, тавегил, диазолин и фенкарол, их еще называют препаратами старого поколения. Все они, как правило, имеют одно общее побочное действие – вызывают сонливость. К препаратам нового поколения относятся, например, астемизол (гисманал) и кларитин (лоратадин). Главное отличие этих двух групп антигистаминных средств в том, что препараты нового поколения не обладают седативным эффектом и принимать их следует один раз в сутки. Правда, и стоимость этих препаратов гораздо выше, чем «классических».

Кроме подавления и нейтрализации гистамина эти препараты обладают и другими фармакологическими свойствами, что следует учитывать, если вы покупаете их без рецепта врача. Так, большинство из них обладает способностью усиливать действие других лекарств, поэтому часто в качестве усиления обезболивающего эффекта используется, например, такая комбинация, как анальгин и димедрол. Эти препараты также усиливают эффективность лекарств, оказывающих действие на центральную нервную систему, поэтому их совместный прием может вызывать передозировку и иметь непредсказуемые последствия.При острых респираторных заболеваниях не рекомендуется принимать от аллергии такие препараты, как димедрол, дипразин, супрастин или тавегил. Они сушат слизистые оболочки и делают более плотной и вязкой мокроту, образующуюся в легких, не давая ее откашливать, что может увеличить риск развития воспаления легких. Существуют и другие побочные эффекты антигистаминных препаратов, о которых известно только специалистам, поэтому прежде, чем принимать то или иное средство, проконсультируйтесь с врачом.

Димедрол, дименгидрцнат (дидалон), фенкарол, бикарфен, дипразин, димебон, диазолин, супрастин, тавегил, сетастин, астемизол, ципрогентадин — антигистаминные препараты; преднизолон, дексаметазон, триамцинолон (см. гормоны коры надпочечников); кальция хлорид, кальция глюконат, дигидрогахистерол (см. препараты паращитовидных желез); ад- реномиметические препараты (см.)

Противоаллергические средства — лекарственные препараты, применяемые главным образом для лечения и профилактики аллергических заболеваний.

Фармакологические эффекты противоаллергических средств (препаратов)

Антигистаминные препараты уменьшают реакцию организма на гистамин и тормозят его специфические эффекты (снимают спазм гладкой мускулатуры, понижают проницаемость капилляров, повышают артериальное давление, предупреждают отек тканей, облегчают течение аллергических реакций). Наряду с противогистаминным действием препараты этой группы оказывают седативный и снотворный эффекты, потенцируют действие алкоголя, наркотических анальгетиков (димедрол, дипразин, димебон, супрастин, тавегил и др.), обладают холинолитическим и антисеротониновым действием (ципрогептадин, супрастин, димебон); понижают температуру тела, предупреждают и успокаивают рвоту, оказывают умеренное периферическое и центральное холинолитическое и сильное адренолитическое действие (дипразин).

Механизм действия антигистаминных препаратов связан с их способностью блокировать гистаминовые H1—рецепторы по типу конкурентного антагонизма с гистамином и устранять повышенную чувствительность клеточных мембран к свободному гистамину.

21. Антигистаминные препараты: классификация, механизм действия, показания к применению, противопоказания и побочные эффекты.

Антигистаминные препараты — группа лекарственных средств, осуществляющих конкурентную блокаду рецепторов гистамина в организме, что приводит к торможению опосредуемых им эффектов.

Гистамин как медиатор способен оказывать влияние на дыхательные пути (вызывая отёк слизистой носа, бронхоспазм, гиперсекрецию слизи), кожу (зуд, волдырно-гиперемическую реакцию), желудочно-кишечный тракт (кишечные колики, стимуляцию желудочной секреции), сердечно-сосудистую систему (расширение капиллярных сосудов, повышение проницаемости сосудов, гипотензию, нарушение сердечного ритма), гладкую мускулатуру (спазмимым пациентами).

Во многом именно преувеличения этого влияния обуславливают аллергические реакции . И антигистаминные препараты в основном используются именно с целью борьбы с проявлениями аллергии .

Делятся на 2 группы : 1) блокаторы Н1-гистаминорецепторов и 2) блокаторы Н2-гистаминорецепторов. Блокаторы Н1-рецепторов обладают антиаллергическими свойствами. К ним относятся димедрол, дипразин, супрастин, тавегил, диазолин, фенкарол. Являются конкурентными антагонистами гистамина и устраняют следующие его эффекты: спазм гладких мышц, гипотензию, увеличение проницаемости капилляров, развитие отека, гиперемию и зуд кожи. На секрецию желудочных желез не влияют.

По влиянию на ЦНС можно выделить препараты с угнетающим действием (димедрол, дипразин, супрастин) и препараты, не влияющие на ЦНС (диазолин). Слабый седативный эффект оказывают фенкарол и тавегил. Димедрол, дипразии и супрастин оказывают успокаивающее и снотворное действие. Их называют “ночными” ЛС; они также оказывают спазмолитическое и а-адреноблокирующее действие, а димедрол — ганглиоблокирующее, поэтому могут понижать АД. Диазолин называют “дневным” противогистаминным препаратом.

Эти препараты применяют при аллергических реакциях немедленного типа. При анафилактическом шоке они мало эффективны. Средства, угнетающие ЦНС, можно назначать при бессоннице, для потенцирования наркоза, анальгетиков, местных анестетиков, при рвоте беременных, паркинсонизме, хорее, вестибулярных расстройствах. ПЭ: сухость во рту, сонливость. Препараты с седативными свойствами не рекомендуются лицам, связанным с оперативной работой, с работой на транспорте и т.п.

К блокаторам Н2-гистаминорецепторов относятся ранитидин и циметидин. Их используют при заболеваниях желудка и 12-перстной кишки. При аллергических заболеваниях они малоэффективны

ЛС , препятствующие освобождению гистамина и других факторов аллергии.. К ним относятся кромолин-натрий (интал), кетотифен (задитен) и глюкокортикоиды (гидрокортизон, преднизолон, дексаметазон и др.). Кромолин-натрий и кетотифен стабилизируют мембраны тучных клеток, препятствуют входу кальция и дегрануляции тучных клеток,.следствием чего является уменьшение выброса гистамина, медленно действующей субстанции анафилаксии и др. факторов. Их применяют при бронхиальной астме, аллергических бронхитах, ринитах, сенной лихорадке и др.

Глюкокортикокды обладают разнообразным влиянием на обмен веществ. Десенсибилизирующее противоаллергическое действие связано с угнетением иммуногенеза, дегрануляции тучных клеток, базофилов, нейтрофилов и уменьшением выброса факторов анафилаксии (см. лекцию 28).

Для устранения тяжелых общих проявлений анафилаксии (особенно анафилактического шока, коллапса, отека гортани, тяжелого бронхоспазма) используют адреналин и эуфиллин, при необходимости — строфантин, корглюкон, дигоксин, преднизолон, гидрокортизон, плазмозамещающие растворы (гемодез, реополиглюкин), фуросемид и др.

Для лечения аллергии замедленного типа (аутоиммунные заболевания) используют препараты, угнетающие иммуногенез, и ЛС, уменьшающие повреждение тканей. К 1-й группе относятся глюкокортикоиды, циклоспорин и цитостатики, являющиеся иммунодепрессантами. МД глюкокортикоидов связан с угнетением пролиферации Т-лимфоцитов, процесса “узнавания” антигена, снижением токсичности Т-лимфоцитов-киллеров (“убийц”) и с ускорением миграции макрофагов. Цитостатики (азатиоприн и др.) преимущественно подавляют пролиферативную фазу иммунной реакции. Циклоспорин относится к антибиотикам. МД связывают с угнетением образования интерлейкина и пролиферации Т-лимфоцитов. В отличие от цитостатиков мало влияет на кроветворение, но обладает нефротоксичностыо и гепатоксичностыо. Иммунодепрессанты применяют для преодоления тканевой несовместимости при пересадке органов и тканей, при аутоиммунных заболеваниях (красная волчанка, неспецифический ревматоидный полиартрит и др.).

К ЛС, уменьшающим повреждение тканей при возникновении очагов асептического аллергического воспаления, относятся стероидные (глюкокортикоиды) и нестероидные противоспалительные средства (салицилаты, ортофен, ибупрофен, напроксен, индометацин и др.)

Существует 3 поколения антигистаминных препаратов:

1.Антигистаминные лекарства 1 поколения (Димедрол, Супрастин , Тавегил , Диазолин и пр.) применяются в лечении аллергических реакций у взрослых и детей: крапивница , атопический дерматит , экзема , кожный зуд, аллергический насморк, анафилактический шок , отек Квинке и др. Они быстро оказывают свой действие, но быстро выводятся из организма, поэтому назначаются до 3-4 раз в сутки.

2.Антигистаминные препараты 2 поколения ( Эриус , Зиртек , Кларитин, Телфаст и др.) не угнетают нервную систему и не вызывают сонливости. Лекарства используются в лечении крапивницы, аллергического насморка, кожного зуда, бронхиальной астмы и пр. Антигистаминные препараты второго поколения имеют более продолжительный эффект и поэтому назначаются 1-2 раза в сутки.

3.Антигистаминные препараты 3 поколения (Терфенадин, Астемизол), как правило, применяются в длительном лечении аллергических заболеваний: бронхиальная астма, атопический дерматит, круглогодичный аллергический насморк и пр. Эти лекарства оказывают наиболее длительный эффект и задерживаются в организме на несколько дней.

Противопоказания: Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, стенозирующая язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, эпилепсия. C осторожностью. Бронхиальная астма.

Побочные действия: Сонливость, сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, головокружение, тремор, тошнота, головная боль, астения, снижение скорости психомоторной реакции, фотосенсибилизация, парез аккомодации, нарушения координации движений.

26 февраля . Институт аллергологии и клинческой иммунологии совместно с Министерством Здравоохранения проводят программу » Саранск без аллергии«. В рамках которой препарат Гистанол Нео доступен всего за 149 рублей , всем жителям города и области!

источник

Антигистаминные средства. Классификация. Механизм действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочное действие.

антигистаминные препараты – это препараты, которые, ингибируя H 1 -гистаминовые рецепторы, устраняют эффекты гистамина, что приводит к уменьшению вызванных гистамином спазмов гладкой мускулатуры бронхов и кишечника, снижению проницаемости капилляров, предупреждению развития отека тканей, предотвращению возникновения и облегчению течения аллергических реакций. Блокаторы H 1 -гистаминовых рецепторов оказывают антигистаминное, противоаллергическое и седативное действия

Классификация антигистаминных средств.

1) 1-е поколение — действуют на периферические и центральные H1-гистаминорецепторы, вызывают седативный эффект, не обладают дополнительным антиаллергическим действием. бамипин, диметинден, дифенгидрамин. клемастин, оксатомид, прометазин; с антисеротониновым действием: димебон (Dimebone), ципрогептадин (Peritol).

2) 2-е поколение — действуют на гистаминовые рецепторы и стабилизируют мембрану тучных клеток, кардиотоксичны: Кетотифен, лоратадин (не кардиотоксичен), эбастин, акривастин.

Читайте также:  Виферон свечи если хранить не в холодильнике

3)3-е поколение — действуют только на периферические H1-гистаминорецепторы, не вызывают седативного и кардиотоксического эффекта, являются активными метаболитами: фексофенадин, дезлоратадин.

Фармакокинетика:

1 поколение: хорошо всасываются из ЖКТ, действуют ч/з 30 мин., длительность — 4-12 час, проиникает ч/з ГЭБ, плацентарный барьер, метаболизирует в печени, Т1/2 24 часа.

2 поколение: не проникают ч/з ГЭБ, не вызывают седативного эффекта, максимальное действие наступает примерно ч/з 6 часов.

3поколение: действует ч/з 30-60мин, длительность – 24-48 час., в значительной степени связываются с белками крови, кумулируются и медленно выводятся из организма.

Фармакологические эффекты

§ Антигистаминный эффект.

§ Антихолинергический эффект.

§ Седативный эффект.

§ Атропиноподобный эффект.

§ Противорвотный и противоукачивающий эффекты.

1поколение – в больших дозах могут привести к выбросу гистамина, оказывает анксиолитическое действие (при укачивании и рвоте), атропиноподобное действие (сухость во рту, запоры, задержка мочи, нарушение зрения), антисеротониновый эффект (при мигрене), местноанастезирующий эффект (дифенин и прометазин), вызывают привыкание, назначаются для профилактики и лечения аллергического ринита, зуда и крапивницы, дерматитов, анафилактического шока, применяют в сочетании с адреностимуляторами при аллергическом рините, применяются так же местно. Возможна гиперчувсвительность и фотосенсибилизирующее действие.

2 и 3 поколение – высокая специфичность и сродство к Н1 –гистаминовым рецепторам при отсуствии влияния на серотониновые и М-холинорецепторы, отсуствует седативный эффект, толерантность не развивается. « поколение вызывает блокаду калиевых клеток проводящей ситстемы клеток сердца, нарушает ритм сердца. Риск увеличивается при сочетании с противогрибковыми препаратами, макролидами, антидепрессантами и др.

Показания для назначения блокаторов H 1 -гистаминовых рецепторов I поколения.

§ Острые аллергические реакции (крапивница, отек Квинке).

§ Зудящие дерматозы (атопический дерматит, экзема, хроническая рецидивирующая крапивница).

§ Премедикация перед хирургическими или диагностическими вмешательствами.

§ Симптоматическая терапия ОРВИ.

Показания для назначения блокаторов H 1 -гистаминовых рецепторов II поколения.

§ Сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты.

§ Зудящие дерматозы (атопический дерматит, экзема, хроническая рецидивирующая крапивница).

Показания для назначения блокаторов H 1 -гистаминовых рецепторов III поколения.

§ Сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты.

§ Хроническая идиопатическая крапивница.

Побочные действия:

На фоне применения блокаторов H 1 -гистаминовых рецепторов I поколения могут наблюдаться следующие побочные эффекты.

§ Снижение способности концентрировать внимание.

§ Со стороны пищеварительной системы:

§ Повышение или снижение аппетита.

§ Чувство дискомфорта в эпигастральной области.

На фоне применения блокаторов H 1 -гистаминовых рецепторов II поколения может наблюдаться кардиотоксический эффект, обусловленный блокадой калиевых каналов кардиомиоцитов и проявляющийся удлинением интервала QT на ЭКГ.

На фоне применения блокаторов H 1 -гистаминовых рецепторов III поколения могут наблюдаться следующие побочные эффекты.

§ Повышение активности ферментов печени.

§ Увеличение концентрации билирубина.

Антисептические и дезинфицирующие средства. Антисептики полости рта. Определение. Классификация. Механизмы действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочное действие.

Антисептики и дезинфицирующие вещества относятся к противомикробным средствам, лишенным избирательности противомикробного действия (активны в отношении большинства микроорганизмов, простейших и грибов и не вызывают развития резистентности). Дезинфицирующие средства используются для борьбы с возбудителями, находящимися во внешней среде (обработка помещений, воды, инструментов, белья и т. д.).

Антисептики используются для уничтожения возбудителей, находящихся на поверхности тканей человека. Их наносят на кожу и слизистые (в том числе желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей), в стоматологии применяют для обработки патологических зубодесневых карманов при парадонтозе, корневых каналов и полостей зуба.

Механизм действия большинства антисептиков и дезинфицирующих средств связан с их способностью денатурировать белки (структурные и ферментативные) и оказывать таким образом бактерицидное действие. В связи с отсутствием избирательности антисептики и дезинфицирующие средства обладают органотропностью в отношении макроорганизма).

2. Классификация и основные представители
Антисептики и дезинфицирующие средства классифицируются по химическому строению:

I. Галоидосодержащие соединения (производные хлора, йода и др.).Фармакологические эффекты: Антисептики этой группы обладают выраженным бактерицидным, спороцидным, фунгицидным и дезодорирующим действием. Наиболее активны препараты, содержащие элементарные галогены или освобождающие их (раствор хлорной извести, хлорамин Б, раствор йода спиртовый, раствор Люголя, йодинол, йодокам, йодоформ, пантоцид).

II. Окислители (калия перманганат, раствор перекиси водорода, гидроперит). .).Фармакологические эффекты:Принцип действия препаратов этой группы заключается в освобождении кислорода и окислении органических компонентов протоплазмы микроорганизмов. Оказывают дезодорирующее действие. Раствор перекиси водорода способствует механическому очищению раны и остановке кровотечений.

III. Антисептики группы фенола (фенол чистый, резорцин, трикрезол, ферозол, резорцин, бензонафтол, ваготил). .).Фармакологические эффекты: Фенол оказывает бактерицидное, спороцидное и фунгицидное действие. Раздражает ткани, легко всасывается с места нанесения, токсичен. Как антисептик применяется в стоматологии при обработке корневых каналов и некротизации пульпы зуба. Ваготил оказывает местное бактерицидное и трихомонацидное действие. Резорцин как антисептик уступает фенолу. В малых концентрациях оказывает кератопластическое, а в больших — кератолитическое и прижигающее действие.

К группе фенола относится также эвгенол (аллилгваякол), являющийся главной составной частью гвоздичного масла и оказывающий дезинфицирующее и местноанестезирующее действие.

IV. Антисептики алифатического ряда из группы спиртов и альдегидов (раствор формальдегида, гексаметилентетрамин (метенамин), спирт этиловый, бета-1-лизоформ, циминаль).

.).Фармакологические эффекты:Препараты формальдегида обладают противомикробным, спороцидным, дезодорирующим, дегидратирующим и мумифицирующим свойствами. Применяются для обработки кожи при потливости, в стоматологии — для некротизации и мумификации пульпы зуба. Противомикробная активность этилового спирта повышается с увеличением его концентрации. На споры он не влияет.

Гексаметилентетрамин применяют как антисептик при инфекциях мочевых путей (способность препарата разлагаться в кислой среде с образованием формальдегида). Входит в состав таблеток «Уросал», «Уробесал», «Кальцекс». Лизоформ (смесь формалина и калийного мыла в спирту) применяется для спринцеваний в гинекологии. Циминаль местно подавляет грамположительную и грамотрицательную флору, способствует заживлению и эпителизации ран.

Антисептики используются как дезинфицирующие и дезодорирующие средства при лечении гнойно-воспалительных заболеваний челюстно-лицевой области:
болезни зубов:

инфекции слизистой оболочки полости рта, десен, языка и губ:

источник

Принципы лечения аллергических заболеваний.

Традиционно сложилось 3 основных принципа лечения аллергических заболеваний.

а)специфической гипосенсибилизации: системы целенаправленного воздействия на больного причинно-значимым аллергеном.

использование средств, оказывающих влияние на патохимическую стадию аллергической реакции (антигистаминные, антилейкотриеновые, антисеротониновые, стабилизаторы мембран тучных клеток, глюкокортикоиды);

Тактика лечения существенно зависит от стадии болезни. Так, в период обострения терапия направлена на ликвидацию острых клинических проявлений аллергической реакции, на предотвращение ее прогрессирования. В период ремиссии основной задачей является предупреждение рецидива за счет изменения реактивности организма.

Препараты антимедиаторного действия.

Наиболее широко используются антагонисты Н-1 гистаминовых рецепторов (антигистаминовые препараты), т.к. важнейшим медиатором аллергии является гистамин.

В организме гистамин образуется из аминокислоты гистидина путем декарбоксилирования ферментом 1-гистидиндекарбоскилазой. Содержится преимущественно в тучных клетках и базофилах, где накапливается в гранулах и находится в связанном состоянии с белковым и протеогликановым матриксом. Высвобождающийся из гранул гистамин быстро диффундирует в окружающие ткани и проникает в кровоток, достигая максимума через 5 мин., через 15-20 мин после выделения концентрация его возвращается к базисному уровню. Свободный гистамин метаболизируется диаминоосксидазой (гистаминазой) и гистаминметилтрансферазой и выводится с мочой в виде имидазолускусной кислоты и метилгистамина.

Реализация действия гистамина происходит через связывание его с гистаминовыми рецепторами. В настоящее время известны 3 типа гистаминовых рецепторов.

зависимость биологического эффекта гистамина от вида рецептора.

Спазм гладкой мускулатуры трахеи,

бронхов, усиление сосудистой

проницаемости, усиление зуда,

усиление выделения лизосомальных

Усиление желудочной секреции,

синтеза катехоламинов расширение

бронхов, активизация Т-супрессоров,

лизосомальных ферментов из

Угнетение синтеза гистамина и его

выделения в нейронах ЦНС, что

приводит к снижению выделения

гистамина из тучных клеток

История применения блокаторов гистамина насчитывает более 60 лет. В 1942 году был синтезирован первый антигистаминный препарат Phenbenzamin. А в 1957 году Даниель Боуве был удостоен Нобелевской премии за синтез и исследование целой группы антигистаминных средств.

Механизм действия антигистаминных препаратов обусловлен тем, что они, обладая структурой гистамина, конкурируют с последним и блокируют Н-1 гистаминовые рецепторы. Причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому лекарственные препараты не способны вытеснить гистамин, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы.

Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты I, II и III поколений.

Антигистаминные препараты I поколения:

По химическому строению их подразделяют на несколько групп

Драмамин, мереприн, аллергофон, нальдекон,гистрил

Дипразин, теролен, доксегран, исталар

побочные эффекты блокаторов н-1 гистаминовых рецепторов первого поколения:

1.связанные со способностью проникать через гематоэнцефалический барьер:

е. возможность развития психоза и снижения умственных способностей; (чаще в среднетерапевтических дозах у детей и в высоких токсических у взрослых)

2.связанные с неселективностью действия:

а. влияние на холинорецепторы: расширение зрачка, сухость во рту, нечеткое зрение, запор, задержка или недержание мочи, снижение памяти. Редко парестезии, параличи. Противорвотный и противоукачивающий эффект связан с центральным холинолитическим действием препаратов.

Эти свойства обеспечивают эффективность неаллергическом рините, могут усилить обструкцию при бронхиальной астме (в связи с увеличением вязкости мокроты), вызвать обострение глаукомы, привести к инфравезикальной обструкции при аденоме предстательной железы.

б. влияние на альфа-адренорецепторы:

Суправентикулярная блокада, периферическая вазодилятация, постуральная гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение

Особенно присущ препаратам фенотиазинового ряда

в. антисеротониновый эффект:

Депрессивные состояния, стимуляция аппетита. Свойственный в большей степени ципрогептадину (перитол), обуславливает его применение при мигрени.

3.местноанестезирующее действие: онемение слизистой оболочки полости рта; (возникает вследствие снижения проницаемости клеточной мембраны для ионов натрия). Дифенгидрамин (димедрол, бенадрил, аллергин), прометазин (дипразин, пипольфен) – являются более сильными местными анестетиками, чем новокаин.

5.кратковременность терапевтического действия (1,5-3 часа)

Работа, связанная с психической и двигательной активностью, концентрацией внимания;

Аденома предстательной железы, задержка мочеиспускания;

Риск увеличения массы тела

помни: нельзя сочетать с алкоголем, психотропными средствами (потенцирование седативного эффекта), ингибиторами МАО.

Фенотиадиновые препараты нельзя назначать при фотодерматозах, несовместимы с гидрокортизоном, у детей могут вызвать отставание в психическом развитии (теролен).

Читайте также:  Фенибут сколько таблеток в упаковке

Следует отметит, что при приеме препаратов 1 поколения клинический эффект наступает быстро, многие препараты выпускаются в парентеральной форме, стоимость препаратов низкая. Все это определяет широкое их использование на сегодняшний день. Более того, многие качества, о которых шла речь позволили занять «старым» антигистаминным препаратам свою нишу в лечении патологий, не связанных с аллергией (мигрень, нарушение сна, экстрапирамидные расстройства, укачивание).

Наиболее часто используются хлоропирамин (супрастин), дифенгидрамин (димедрол), клемастин (тавегил) ципрогептадин (перитол), фенкарол.

Хлоропирамин (супрастин) – один из самых широко применяемых седативных антигистаминовых препаратов. Обладает значительной антигистаминовой активностью, периферическим антихолинергическим действием, умеренным спазмолитическим. Эффективен для лечения сезонного и круглогодичного аллергического ринита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии. Не накапливается в сыворотке, поэтому не вызывает передозировки при длительном применении. Для супрастина характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность (в том числе побочного) действия. Может комбинироваться с антигистаминовыми препаратами II поколения с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия.

Дифенгидрамин (димедрол) – один из первых синтезированных Н1- блокаторов. Он обладает достаточно высокой антигистаминовой активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаддергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое и противорвотное действие, но в то же время вызывает сухость слизистых и задержку мочеиспускания. Вследствие выраженной липофильности дает выраженную седатацию и может использоваться как снотворное. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина, потенцирует действие аналгетиков. Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для перентерального применения, что определило его широкое использование при неотложной терапии. Однако значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий воздействия на ЦНС требует повышенного внимания при его применении и по возможности использования альтернативных средств.

Клемастин (тавегил) – высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с димедролом. Обладает высокой холинолитической активностью, однако в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер. Однако известна гиперчувствительность к клемастину.

Ципрогептадин (перитол) – наряду с антигистаминным обладает выраженным антисеротониновым действием. В связи с этим он в основном используется при некоторых формах мигрени, демпинг-синдроме, как средство, повышающее аппетит при анорексиях различного генеза. Является препаратом выбора при холодовой крапивнице.

Квифенадин (фенкарол) – обладает меньшей антигистаминной активностью, чем димедрол, однако меньше проникает через гематоэнцефалический барьер, что определяет более низкую выраженность его седативных свойств. Кроме того, кроме блокады Н1 рецепторов он еще снижает уровень гистамина в тканях. Может использоваться при развитии толерантности к другим препаратам I поколения.

Фармакологический спектр действия антигистаминных препаратов I поколения, профиль побочных эффектов не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при аллергических заболеваниях. Поэтому следующим шагом явилась разработка антигистаминных препаратов II поколения.

источник

Дифенгидрамин
Клемастин
Лоратадин
Мебгидролин
Прометазин
Фексофенадин
Хифенадин
Хлоропирамин
Цетиризин

Аллергия — приобретенная повышенная чувствительность организма к экзогенным или эндогенным веществам, обладающим антигенными свойствами. При определенных условиях в организме образуются антитела к антигенам. В основе аллергических реакций лежит соединение при повторном контакте антигена (аллергена) с антителами или сенсибилизированными лимфоцитами. Аллергические реакции, или реакции гиперчувствительности, содержат элементы защитного механизма, но, являясь патологически повышенными ответными иммунными реакциями на антиген, влекут за собой повреждение собственных тканей.

Различают два типа аллергических реакций:

  • реакции немедленного типа (крапивница, анафилактический шок, сывороточная болезнь и др.) обусловлены взаимодействием антигенов с антителами и развиваются через минуты или часы после контакта с антигеном;
  • реакции замедленного типа (контактный дерматит, реакция отторжения трансплантата, аутоиммунные поражения и др.) связаны с клеточным иммунитетом, зависят от присутствия сенсибилизированных Т-лимфоцитов и развиваются через несколько суток.

При аллергии немедленного типа используют:

  • средства, препятствующие освобождению гистамина и других медиаторов аллергии тучными клетками (кромоглициевая кислота, кетотифен, ГКС);
  • средства, способствующие выработке антител к гистамину (гистаглобин);
  • антигистаминные средства, вступающие в конкуренцию с медиаторами аллергии за рецепторы (дифенгидрамин, клемастин, лоратадин, мебгидролин, хифенадин, хлоропирамин, цетиризин и др.);
  • симптоматические средства, являющиеся функциональными антагонистами медиаторов аллергии (адреномиметики и миотропные бронхолитики).

При аллергии замедленного типа применяют:

  • средства, подавляющие иммуногенез (ГКС, цитостатики);
  • противовоспалительные средства.

В патогенезе аллергических заболеваний ведущую роль играет гистамин. Гистамин — биологически активное соединение, участвует в регуляции жизненно важных функций, играет важную роль в патогенезе ряда патологических состояний. Наиболее широко при аллергических реакциях в стоматологической практике используются антигистаминные ЛС.

Антигистаминные средства, применяемые при аллергических реакциях, конкурируют с гистамином за Н1-гистаминовые рецепторы на клеточных мембранах, которые локализуются в гладкой мускулатуре (бронхов, кишечника, сосудов). Они снимают вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, уменьшают проницаемость капилляров, предупреждают развитие гистаминового отека, предупреждают развитие и облегчают течение аллергических реакций и воспаления, уменьшают гипотензивное действие гистамина.

Антигистаминные средства 1-го поколения (дифенгидрамин, прометазин, хлоропирамин и др.) липофильны, проникают через ГЭБ и блокируют центральные гистаминовые, серотониновые и ацетилхолиновые рецепторы, угнетают ЦНС, обладают седативным, снотворным эффектом, влияют на вегетативную нервную систему (холино- и адреноблокирующее действие), оказывают противорвотное, противоукачивающее, местноанестезирующее действие. Хифенадин обладает низкой липофильностью, плохо проникает через ГЭБ, не оказывает выраженного седативного, снотворного, адрено- и холиноблокирующего действия. ЛС активирует диаминооксидазу, повышает инактивацию гистамина, снижая его содержание в тканях.

Антигистаминные средства 2-го поколения (лоратадин, эбастин, астемизол, терфенадин и др.) обладают незначительным седативным эффектом, не оказывают холиноблокирующего действия. Многие ЛС этой группы взаимодействуют с рецептором не конкурентно и труднее вытесняются, эффект их сохраняется более длительно.

Антигистаминные средства, полученные на основе активных метаболитов известных антигистаминных ЛС (дезлоратадин, фексофенадин, цетиризин), действуют быстро, обладают высокой активностью, не имеют кардиотоксического эффекта, седативное действие у них отсутствует или очень слабо выражено.

Антигистаминные средства хорошо всасываются при приеме внутрь. Действие антигистаминных ЛС 1-го поколения (дифенгидрамина, прометазина, хлоропирамина) начинается через 15—40 мин, длительность действия — 4—6 ч. Большинство из них проникают через ГЭБ и действуют на ЦНС.

Антигистаминные средства 2-го поколения (клемастин, лоратадин, мебгидролин и цетиризин) и хифенадин начинают действовать через 1—3 ч, длительность эффекта — от 6—8 (у хифенадина) до 24 ч (у лоратадина), 48 ч (у мебгидролина).

Большинство антигистаминных ЛС метаболизируются в печени, подвергаясь метилированию и образуя N-оксиды, выводятся с мочой и частично с фекалиями. Дифенгидрамин и хлоропирамин, являясь индукторами ферментов печени, ускоряют собственную биотрансформацию и метаболизм применяемых с ними ЛС.

источник

Антигистаминные препараты I поколения

Классификация классических антигистаминных препаратов строится на основании характеристики группы «X», соединенной с этиламиновым ядром (табл.2).
Антигистаминной активностью обладают также некоторые лекарственные средства с мембраностабилизирующей противоаллергической активностью. Так как данные препараты обладают некоторыми характеристиками АГ I поколения, они представлены в данном разделе (табл. 3).

Механизм действия
Механизм действия антигистаминных препаратов состоит в блокировании ими H1-рецепторов гистамина. Антигистаминные препараты, в частности фенотиазины, блокируют такие эффекты гистамина, как сокращение гладкой мускулатуры кишечника и бронхов, повышение проницаемости сосудистой стенки и т.д. В то же время эти препараты не снимают стимулируемую гистамином секрецию соляной кислоты в желудке и вызванные гистамином изменения тонуса матки.

Таблица 2. Классификация антигистаминных препаратов I поколения по химической структуре

Дифенгидрамин
Дименгидринат
Доксиламин
Клемастин
Карбеноксамин
Фенитолксамин
Дифенилпиралин

Прометазин
Диметотиазин
Оксомемазин
Изотипендил
Тримепразин
Олимемазин

Трипеленамин
Пираламин
Метерамин
Хлоропирамин
Антазолин

Хлорфенирамин
Дисхлорфенирами
Бромфенирамин
Трипролидин
Диметинден

Пиперазины (этиламидная группа соединена с пиперазиновым ядром)

Циклизин
Гидроксизин
Меклозин
Хлорциклизин

Таблица 3. Н1-антагонисты с мембраностабилизирующим действием на тучные клетки

Классические Н1-антагонисты являются конкурентными блокаторами Н1рецепторов, их связывание с рецепторами быстрое и обратимое, поэтому для достижения фармакологического эффекта необходимы достаточно высокие дозы препаратов.
Вследствие этого чаще проявляются нежелательные эффекты классических антигистаминных препаратов. Большинство лекарственных средств I поколения оказывают кратковременное действие, поэтому необходим их прием 3 раза в сутки.

Практически все антигистаминные препараты I поколения, помимо гистаминовых, блокируют и другие рецепторы, в частности, холинергические мускариновые рецепторы.

Фармакологические эффекты антигистаминные препаратов

  1. поколения:
  2. антигистаминное действие (блокада Н1-гистаминовых рецепторов и устранение эффектов гистамина);
  3. антихолинергическое действие (уменьшение экзокринной секреции, повышение вязкости секретов);
  4. центральная холинолитическая активность (седативное, снотворное действие);
  5. усиление действия депрессантов ЦНС;
  6. потенцирование эффектов катехоламинов (колебания артериального давления);
  7. местноанестезирующее действие.

Некоторые лекарственные средства обладают антисеротониновой (пиперидины) и антидопаминовой (фенотиазины) активностью. Фенотиазиновые препараты могут блокировать α-адренергические рецепторы. Отдельные антигистаминные препараты проявляют свойства местных анестетиков, оказывают стабилизирующее действие на мембраны, хинидиноподобные эффекты на сердечную мышцу, что может проявляться уменьшением рефрактерной фазы и развитием желудочковой тахикардии.

Антагонисты Н1-гистаминовых рецепторов I поколения обладают следующими недостатками:

  1. неполная связь с H1-рецепторами, в связи с этим необходимы относительно высокие дозы;
  2. кратковременный эффект;
  3. блокирование М-холинорецепторов, α-адренорецепторов, Д-рецепторов, 5-НТ-рецепторов, кокаиноподобное и хинидиноподобное действие;
  4. побочные эффекты антигистаминных препаратов I поколения не позволяют достигать высоких концентраций в крови, достаточных для выраженной блокады H1-рецепторов;
  5. из-за развития тахифилаксии необходимо чередование антигистаминных препаратов разных групп каждые 2—3 недели.

Фармакокинетика
Фармакокинетические свойства основных H1-гистаминоблокаторов I поколения приведены в таблице 4.

Место в терапии
Несмотря на перечисленные выше недостатки, Н1-антагонисты I поколения продолжают использоваться в клинической практике (табл. 5). Несомненным достоинством их является возможность как перорального, так и парентерального введения препаратов (выпуск препаратов в ампулах и таблетках).
Н1-антагонисты I поколения имеют преимущества в следующих случаях:

  1. купирование острых аллергических реакций (крапивница, отек Квинке), когда требуется парентеральное введение лекарственных средств;

Таблица 4. Фармакокинетика антигистаминных препаратов I поколения

Эффект 1 прохождения через печень

Время поддержания терапевтической концентрации, ч

С мочой, частично с желчью

Таблица 5. Блокаторы Н1-рецепторов I поколения

Предупреждение патологических эффектов гистамина

Выраженное седативное действие

Применение внутрь и парентерально

Кратковременное терапевтическое действие

Уменьшение различных проявлений аллергии и псевдоаллергии

Многократный прием в сутки

Читайте также:  Лекарство бефунгин инструкция по применению

Богатый опыт использования

Быстрое развитие привыкания к препарату

Наличие дополнительных эффектов (антисеротониновая активность, седативное действие, которые в определенных ситуациях желательны)

Потенциирование действия алкоголя

Побочные эффекты и противопоказания к применению

  1. лечение зудящих дерматозов (атопического дерматита, экземы, хронической рецидивирующей крапивницы и др.). Мучительный кожный зуд нередко бывает причиной бессонницы и снижения качества жизни. В этих случаях оказывается полезным седативный эффект антигистаминных препаратов I поколения. Ряд лекарственных средств, выпускаемых в форме геля (диметинден), эффективны для купирования местных аллергических реакций;
  2. премедикация перед диагностическими и хирургическими вмешательствами для предупреждения высвобождения гистамина неаллергического генеза;
  3. симптоматическая терапия острых респираторных вирусных инфекций (местное и пероральное назначение в составе комбинированных препаратов) устраняет зуд в носу, чихание;
  4. холинергическая крапивница.

Показания к применению Н1антагонистов I поколения:

  1. аллергические заболевания:
  2. сезонный аллергический ринит, конъюнктивит;
  3. круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит;
  4. острая крапивница и отек Квинке;
  5. хроническая рецидивирующая крапивница;
  6. пищевая аллергия;
  7. лекарственная аллергия;
  8. инсектная аллергия;
  9. атопический дерматит;
  10. повышенная чувствительность неаллергического генеза, вызванная гистамино-либерацией или профилактическое применение при введении либераторов гистамина (реакции на рентгеноконтрастные средства, на введение декстранов, медикаментозная, пищевая и др.);
  11. профилактическое применение при введении либераторов гистамина;
  12. бессонница;
  13. рвота беременных;
  14. вестибулярные расстройства;
  15. простудные заболевания (ОРВИ).

Побочные эффекты
Классические Н1-антагонисты могут оказывать снотворный эффект, связанный с проникновением препаратов через гематоэнцефалический барьер и блокадой Н1-рецепторов в ЦНС, чему способствует их липофильность. Другими проявлениями действия этих препаратов на ЦНС могут быть нарушения координации, вялость, головокружение, снижение способности концентрировать внимание.
Известно противорвотное действие АГЛС (этаноламинов), которое связано как с Н!-антагонистическим действием, так и отчасти с холинолитической и седативной активностью. Этот эффект АГЛС используется в лечебных целях.
При приеме H1-антагонистов I поколения могут наблюдаться побочные явления со стороны пищеварительной системы (повышение или снижение аппетита, тошнота, рвота, понос, неприятные ощущения в эпигастральной области).
При длительном использовании классических Н1-антагонистов часто развивается снижение терапевтической эффективности препаратов (тахифилаксия).
Некоторые препараты обладают местноанестезирующими свойствами.
В редких случаях возможно кардиотоксическое действие (удлинение интервала QT).

Противопоказания и предостережения
Противопоказания к применению антигистаминных препаратов

  1. поколения, кроме гиперчувствительности к препарату, относительные:
  2. беременность;
  3. кормление грудью;
  4. работа, требующая высокой психической и двигательной активности, концентрации внимания;
  5. задержка мочеиспускания.

Учитывая наличие атропиноподобного эффекта, препараты этой группы не следует назначать больным бронхиальной астмой, глаукомой и аденомой предстательной железы. Осторожность требуется при назначении антигистаминных препаратов I поколения при астенодепрессивных состояниях и сердечно-сосудистых заболеваниях.

Взаимодействия
Антигистаминные препараты I поколения потенцируют антихолинергическое действие М-холиноблокаторов, синтетических противосудорожных препаратов, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО, средств для лечения паркинсонизма.
Антигистаминные лекарственные средства усиливают центральное депрессивное действие гипнотических средств (общих анестетиков), седативных и снотворных средств, транквилизаторов, нейролептиков, анальгетиков центрального действия, алкоголя.

Антигистаминные препараты для местного применения
Антигистаминные препараты для местного применения представляют собой эффективные и высокоспецифичные антагонисты Н1-гистаминорецепторов, выпускаемые в виде назального спрея и глазных капель. Назальный спрей обладает эффектом, сравнимым с пероральными антигистаминными лекарственными средствами.

К Н1-гистаминоблокаторам для местного применения относятся азеластин, левокабастин и антазолин.
Применение левокабастина и азеластина может быть рекомендовано при легких формах заболевания, ограниченных только одним органом (при аллергическом рините, конъюнктивите) или «по потребности» на фоне лечения другими препаратами. Действие этих лекарственных средств только местное. При аллергическом рините левокабастин и азеластин эффективно снимают зуд, чихание, ринорею, а .при аллергическом конъюнктивите — зуд, слезотечение, покраснение глаз. При регулярном использовании дважды в день они могут предотвратить развитие симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.
Очевидным преимуществом местных антигистаминных препаратов является исключение побочных эффектов (в том числе снотворного), которые могут возникать при применении препаратов системного действия. Это объясняется тем, что при местном применении Н1-антигистаминные лекарственные средства их концентрация в крови намного ниже той, которая способна вызвать системное действие. Для топических антигистаминных препаратов характерно достижение достаточно высоких локальных концентраций препарата при низкой дозе и быстрое начало терапевтического эффекта (через 15 мин после применения).
Топические антигистаминные препараты обладают также некоторым противовоспалительным действием (азеластин может тормозить активацию клеток-мишеней аллергии: тучных клеток, эозинофилов и нейтрофилов) и способностью быстро улучшать затрудненное носовое дыхание. Однако этот эффект значительно менее выражен и менее стоек по сравнению с топическими глюкокортикоидами.
Левокабастин назначают с осторожностью при нарушении функции почек (70% выводится с мочой в неизмененном виде). Возможно появление горечи во рту при лечении азеластином в форме глазных капель. Редко отмечается сухость и раздражение слизистых оболочек кратковременное извращение вкуса. Не рекомендовано использование контактных линз при применении глазных форм местных АГЛС.
Для местных антигистаминных лекарственных средств взаимодействие с другими лекарственными средствами не описано.

источник

21. Антигистаминные препараты: классификация, механизм действия, показания к применению, противопоказания и побочные эффекты.

Антигистаминные препараты — группа лекарственных средств, осуществляющих конкурентную блокаду рецепторов гистамина в организме, что приводит к торможению опосредуемых им эффектов.

Гистамин как медиатор способен оказывать влияние на дыхательные пути (вызывая отёк слизистой носа, бронхоспазм, гиперсекрецию слизи), кожу (зуд, волдырно-гиперемическую реакцию), желудочно-кишечный тракт (кишечные колики, стимуляцию желудочной секреции), сердечно-сосудистую систему (расширение капиллярных сосудов, повышение проницаемости сосудов, гипотензию, нарушение сердечного ритма), гладкую мускулатуру (спазмимым пациентами).

Во многом именно преувеличения этого влияния обуславливают аллергические реакции . И антигистаминные препараты в основном используются именно с целью борьбы с проявлениями аллергии .

Делятся на 2 группы : 1) блокаторы Н1-гистаминорецепторов и 2) блокаторы Н2-гистаминорецепторов. Блокаторы Н1-рецепторов обладают антиаллергическими свойствами. К ним относятся димедрол, дипразин, супрастин, тавегил, диазолин, фенкарол. Являются конкурентными антагонистами гистамина и устраняют следующие его эффекты: спазм гладких мышц, гипотензию, увеличение проницаемости капилляров, развитие отека, гиперемию и зуд кожи. На секрецию желудочных желез не влияют.

По влиянию на ЦНС можно выделить препараты с угнетающим действием (димедрол, дипразин, супрастин) и препараты, не влияющие на ЦНС (диазолин). Слабый седативный эффект оказывают фенкарол и тавегил. Димедрол, дипразии и супрастин оказывают успокаивающее и снотворное действие. Их называют “ночными” ЛС; они также оказывают спазмолитическое и а-адреноблокирующее действие, а димедрол — ганглиоблокирующее, поэтому могут понижать АД. Диазолин называют “дневным” противогистаминным препаратом.

Эти препараты применяют при аллергических реакциях немедленного типа. При анафилактическом шоке они мало эффективны. Средства, угнетающие ЦНС, можно назначать при бессоннице, для потенцирования наркоза, анальгетиков, местных анестетиков, при рвоте беременных, паркинсонизме, хорее, вестибулярных расстройствах. ПЭ: сухость во рту, сонливость. Препараты с седативными свойствами не рекомендуются лицам, связанным с оперативной работой, с работой на транспорте и т.п.

К блокаторам Н2-гистаминорецепторов относятся ранитидин и циметидин. Их используют при заболеваниях желудка и 12-перстной кишки. При аллергических заболеваниях они малоэффективны

ЛС , препятствующие освобождению гистамина и других факторов аллергии.. К ним относятся кромолин-натрий (интал), кетотифен (задитен) и глюкокортикоиды (гидрокортизон, преднизолон, дексаметазон и др.). Кромолин-натрий и кетотифен стабилизируют мембраны тучных клеток, препятствуют входу кальция и дегрануляции тучных клеток,.следствием чего является уменьшение выброса гистамина, медленно действующей субстанции анафилаксии и др. факторов. Их применяют при бронхиальной астме, аллергических бронхитах, ринитах, сенной лихорадке и др.

Глюкокортикокды обладают разнообразным влиянием на обмен веществ. Десенсибилизирующее противоаллергическое действие связано с угнетением иммуногенеза, дегрануляции тучных клеток, базофилов, нейтрофилов и уменьшением выброса факторов анафилаксии (см. лекцию 28).

Для устранения тяжелых общих проявлений анафилаксии (особенно анафилактического шока, коллапса, отека гортани, тяжелого бронхоспазма) используют адреналин и эуфиллин, при необходимости — строфантин, корглюкон, дигоксин, преднизолон, гидрокортизон, плазмозамещающие растворы (гемодез, реополиглюкин), фуросемид и др.

Для лечения аллергии замедленного типа (аутоиммунные заболевания) используют препараты, угнетающие иммуногенез, и ЛС, уменьшающие повреждение тканей. К 1-й группе относятся глюкокортикоиды, циклоспорин и цитостатики, являющиеся иммунодепрессантами. МД глюкокортикоидов связан с угнетением пролиферации Т-лимфоцитов, процесса “узнавания” антигена, снижением токсичности Т-лимфоцитов-киллеров (“убийц”) и с ускорением миграции макрофагов. Цитостатики (азатиоприн и др.) преимущественно подавляют пролиферативную фазу иммунной реакции. Циклоспорин относится к антибиотикам. МД связывают с угнетением образования интерлейкина и пролиферации Т-лимфоцитов. В отличие от цитостатиков мало влияет на кроветворение, но обладает нефротоксичностыо и гепатоксичностыо. Иммунодепрессанты применяют для преодоления тканевой несовместимости при пересадке органов и тканей, при аутоиммунных заболеваниях (красная волчанка, неспецифический ревматоидный полиартрит и др.).

К ЛС, уменьшающим повреждение тканей при возникновении очагов асептического аллергического воспаления, относятся стероидные (глюкокортикоиды) и нестероидные противоспалительные средства (салицилаты, ортофен, ибупрофен, напроксен, индометацин и др.)

Существует 3 поколения антигистаминных препаратов:

1.Антигистаминные лекарства 1 поколения (Димедрол, Супрастин , Тавегил , Диазолин и пр.) применяются в лечении аллергических реакций у взрослых и детей: крапивница , атопический дерматит , экзема , кожный зуд, аллергический насморк, анафилактический шок , отек Квинке и др. Они быстро оказывают свой действие, но быстро выводятся из организма, поэтому назначаются до 3-4 раз в сутки.

2.Антигистаминные препараты 2 поколения ( Эриус , Зиртек , Кларитин, Телфаст и др.) не угнетают нервную систему и не вызывают сонливости. Лекарства используются в лечении крапивницы, аллергического насморка, кожного зуда, бронхиальной астмы и пр. Антигистаминные препараты второго поколения имеют более продолжительный эффект и поэтому назначаются 1-2 раза в сутки.

3.Антигистаминные препараты 3 поколения (Терфенадин, Астемизол), как правило, применяются в длительном лечении аллергических заболеваний: бронхиальная астма, атопический дерматит, круглогодичный аллергический насморк и пр. Эти лекарства оказывают наиболее длительный эффект и задерживаются в организме на несколько дней.

Противопоказания: Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, стенозирующая язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, эпилепсия. C осторожностью. Бронхиальная астма.
Побочные действия: Сонливость, сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, головокружение, тремор, тошнота, головная боль, астения, снижение скорости психомоторной реакции, фотосенсибилизация, парез аккомодации, нарушения координации движений.

источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями: